Мепакрин
| ||
| Мепакрин
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | (RS)-2-Метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-диэтиламинобутиламино)-акридина дигидрохлорид | |
| Брутто- формула |
C23H30ClN3O | |
| Мол. масса |
399.957 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Связывание с белками плазмы | 80-90% | |
| Период полувыведения | 5—14 дней | |
| Лекарственные формы | ||
| порошок; таблетки, таблетки покрытые оболочкой, | ||
| Торговые названия | ||
| Акрихин, Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloride, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen, Quinacrine, Tenicridine | ||
Мепакри́н (акрихин) — лекарственное средство, обладающие, в основном, противопаразитарным действием.
Содержание
Свойства
Акрихин представляет собой жёлтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. В воде при + 20 °С растворимость составляет до 3 % и повышается при подогревании раствора. Разбавленные водные растворы показывают жёлтую флуоресценцию.
История
В начале XX века учёные активно искали лекарственное средство, обладающие противомалярийной активностью хинина, но без побочных действий, характерных для последнего. Фармацевты обратились к красителям, среди которых, согласно теории одного из основателей химиотерапии немецкого ученого Эрлиха, должны были быть и такие, которые избирательно окрашивали бы только микроорганизмы, связывая и убивая их, и не затрагивая при этом другие ткани. Эти догадки подтвердились, и в начале 30-х годов появился мепакрин, известный в нашей стране как Акрихин. Для его производства под Москвой был даже построен завод с одноименным названием. Единственным его недостатком было то, что он окрашивал кожу в желтый цвет — все-таки краситель. Правда, после прекращения лечения желтизна исчезала.
В связи с тем что мепакрин менее активен и, кроме того, вызывает окрашивание кожи и слизистых оболочек, в настоящее время его практически не применяют как противомалярийное средство. Мепакрин используют также как противоглистное средство и для лечения красной волчанки, кожного лейшманиоза, псориаза.
Фармакология
Противоглистное средство, оказывает также противомалярийное, противопсориатическое, иммунодепрессивное действие.
Абсорбция — высокая, TCmax в плазме — 2-3 ч. Выводится почками, с желчью (в двенадцатиперстной кишке возможно вторичное всасывание).
Применение
Производителем рекомендуется к применению при цестодозах: инвазия бычьим цепнем (тениаринхоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом (дифиллоботриоз). Кожный лейшманиоз, лямблиоз, псориаз, малярия, системная красная волчанка (в составе комплексной терапии).
Противопоказан при психических заболеваниях (психозы, шизофрения), неустойчивости психики, хронической почечной недостаточности, холестатической желтухе, гиперчувствительности к компонентам препарата.
Побочные эффекты: аллергические реакции, окрашивание кожных покровов в желтый цвет; мепакриновое опьянение — двигательное и речевое возбуждение, нарушение ориентации в месте и времени; мепакриновый психоз — галлюцинации, возбуждение, депрессия. При появлении неврологической симптоматики мепакрин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают декстрозу и седативные лекарственные средства.
Несовместим с примахином и хиноцидом.
Напишите отзыв о статье "Мепакрин"
Литература
- М. Д. Машковский. Лекарственные средства. — М.: ООО «Новая волна», 2002. — Т. 2. — 608 с. — 25 000 экз. — ISBN 5-7864-0129-4.
Отрывок, характеризующий Мепакрин
Штаб офицер отстал, и князь Андрей поехал один.Чем далее подвигался он вперед, ближе к неприятелю, тем порядочнее и веселее становился вид войск. Самый сильный беспорядок и уныние были в том обозе перед Цнаймом, который объезжал утром князь Андрей и который был в десяти верстах от французов. В Грунте тоже чувствовалась некоторая тревога и страх чего то. Но чем ближе подъезжал князь Андрей к цепи французов, тем самоувереннее становился вид наших войск. Выстроенные в ряд, стояли в шинелях солдаты, и фельдфебель и ротный рассчитывали людей, тыкая пальцем в грудь крайнему по отделению солдату и приказывая ему поднимать руку; рассыпанные по всему пространству, солдаты тащили дрова и хворост и строили балаганчики, весело смеясь и переговариваясь; у костров сидели одетые и голые, суша рубахи, подвертки или починивая сапоги и шинели, толпились около котлов и кашеваров. В одной роте обед был готов, и солдаты с жадными лицами смотрели на дымившиеся котлы и ждали пробы, которую в деревянной чашке подносил каптенармус офицеру, сидевшему на бревне против своего балагана. В другой, более счастливой роте, так как не у всех была водка, солдаты, толпясь, стояли около рябого широкоплечего фельдфебеля, который, нагибая бочонок, лил в подставляемые поочередно крышки манерок. Солдаты с набожными лицами подносили ко рту манерки, опрокидывали их и, полоща рот и утираясь рукавами шинелей, с повеселевшими лицами отходили от фельдфебеля. Все лица были такие спокойные, как будто всё происходило не в виду неприятеля, перед делом, где должна была остаться на месте, по крайней мере, половина отряда, а как будто где нибудь на родине в ожидании спокойной стоянки. Проехав егерский полк, в рядах киевских гренадеров, молодцоватых людей, занятых теми же мирными делами, князь Андрей недалеко от высокого, отличавшегося от других балагана полкового командира, наехал на фронт взвода гренадер, перед которыми лежал обнаженный человек. Двое солдат держали его, а двое взмахивали гибкие прутья и мерно ударяли по обнаженной спине. Наказываемый неестественно кричал. Толстый майор ходил перед фронтом и, не переставая и не обращая внимания на крик, говорил:
– Солдату позорно красть, солдат должен быть честен, благороден и храбр; а коли у своего брата украл, так в нем чести нет; это мерзавец. Еще, еще!
И всё слышались гибкие удары и отчаянный, но притворный крик.
– Еще, еще, – приговаривал майор.
Молодой офицер, с выражением недоумения и страдания в лице, отошел от наказываемого, оглядываясь вопросительно на проезжавшего адъютанта.
Князь Андрей, выехав в переднюю линию, поехал по фронту. Цепь наша и неприятельская стояли на левом и на правом фланге далеко друг от друга, но в средине, в том месте, где утром проезжали парламентеры, цепи сошлись так близко, что могли видеть лица друг друга и переговариваться между собой. Кроме солдат, занимавших цепь в этом месте, с той и с другой стороны стояло много любопытных, которые, посмеиваясь, разглядывали странных и чуждых для них неприятелей.
С раннего утра, несмотря на запрещение подходить к цепи, начальники не могли отбиться от любопытных. Солдаты, стоявшие в цепи, как люди, показывающие что нибудь редкое, уж не смотрели на французов, а делали свои наблюдения над приходящими и, скучая, дожидались смены. Князь Андрей остановился рассматривать французов.
– Глянь ка, глянь, – говорил один солдат товарищу, указывая на русского мушкатера солдата, который с офицером подошел к цепи и что то часто и горячо говорил с французским гренадером. – Вишь, лопочет как ловко! Аж хранцуз то за ним не поспевает. Ну ка ты, Сидоров!
– Погоди, послушай. Ишь, ловко! – отвечал Сидоров, считавшийся мастером говорить по французски.
Солдат, на которого указывали смеявшиеся, был Долохов. Князь Андрей узнал его и прислушался к его разговору. Долохов, вместе с своим ротным, пришел в цепь с левого фланга, на котором стоял их полк.
