Пирензепин
| ||
| Пирензепин
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 5,11-Дигидро-11-/(4-метил-1-пиперазинил)ацетил/-6H- пиридо/2,3-b//1,4/бензодиазепин-6-он | |
| Брутто- формула |
C19H21N5O2 | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа | м-Холинолитики[1] | |
| АТХ | ||
| МКБ-10 | ||
| Лекарственные формы | ||
| таблетки 25 мг 10 шт., таблетки 50 мг 10 шт., раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы[2] | ||
| Торговые названия | ||
| «Гастроцепин»[2] | ||
Пирензепи́н — антихолинергическое средство. Выпускается в виде дигидрохлорида.
Синонимы
Пиренцепин, Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Abrinac, Bisvanil, Duogestral, Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastropiren, Gastrozepin, Leblon, Pirezam, Pirigast, Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin и др.
Общая информация
Пирензепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ — специфических блокаторов М1-холинорецепторов. В отличие от «типичных» блокаторов М-холинорецепторов (атропина и др.) пирензепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая существенного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.
Действие пирензепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.
Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств и др.
Назначают внутрь и парентерально: внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 минут до приёма пищи; запивают небольшим количеством воды. Курс лечения не менее 4-х недель (4—8 недель) без перерыва. При быстром субъективном улучшении не следует прекращать приём препарата из-за возможности ухудшения состояния.
В начале лечения возможно сочетание перорального и парентерального введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают внутрь.
Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8—12 часов. При болезни Золлингера—Эллисона дозу увеличивают вдвое.
После улучшения состояния (через 2—3 дня) переходят на приём препарата внутрь.
Пирензепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 часов.
Для приготовления инфузий раствор пирензепина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
В случае необходимости можно сочетать применение пирензепина и других противоязвенных (антисекреторных) препаратов, в частности блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пирензепина эквивалентны 200 мг циметидина.
Пирензепин несомненно эффективен как антихолинергическое противоязвенное средство, однако вопрос о его преимуществах по сравнению с обычными холинолитиками (атропин, метацин, хлорозил) при интенсивном кислотообразовании недостаточно изучен.
Переносится пирензепин обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту, лёгкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает
При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Препарат не следует применять в первые 3 месяца беременности.
Осторожность следует соблюдать при назначении пирензепина больным с глаукомой, с гипертрофией предстательной железы.
Напишите отзыв о статье "Пирензепин"
Примечания
- ↑ 1 2 [www.reles.ru/cat/drugs/Pirenzepine/ Пирензепин]. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (13.07.1998). Проверено 06 июля 2008. [www.webcitation.org/618wi3o63 Архивировано из первоисточника 23 августа 2011].
- ↑ 1 2 [www.regmed.ru/search.asp Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Пирензепин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы»]. Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 06 июля 2008. [www.webcitation.org/618KN21rk Архивировано из первоисточника 22 августа 2011].
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Отрывок, характеризующий Пирензепин
Эта новая, неизвестная древним, отрасль математики, при рассмотрении вопросов движения, допуская бесконечно малые величины, то есть такие, при которых восстановляется главное условие движения (абсолютная непрерывность), тем самым исправляет ту неизбежную ошибку, которую ум человеческий не может не делать, рассматривая вместо непрерывного движения отдельные единицы движения.В отыскании законов исторического движения происходит совершенно то же.
Движение человечества, вытекая из бесчисленного количества людских произволов, совершается непрерывно.
Постижение законов этого движения есть цель истории. Но для того, чтобы постигнуть законы непрерывного движения суммы всех произволов людей, ум человеческий допускает произвольные, прерывные единицы. Первый прием истории состоит в том, чтобы, взяв произвольный ряд непрерывных событий, рассматривать его отдельно от других, тогда как нет и не может быть начала никакого события, а всегда одно событие непрерывно вытекает из другого. Второй прием состоит в том, чтобы рассматривать действие одного человека, царя, полководца, как сумму произволов людей, тогда как сумма произволов людских никогда не выражается в деятельности одного исторического лица.
Историческая наука в движении своем постоянно принимает все меньшие и меньшие единицы для рассмотрения и этим путем стремится приблизиться к истине. Но как ни мелки единицы, которые принимает история, мы чувствуем, что допущение единицы, отделенной от другой, допущение начала какого нибудь явления и допущение того, что произволы всех людей выражаются в действиях одного исторического лица, ложны сами в себе.
Всякий вывод истории, без малейшего усилия со стороны критики, распадается, как прах, ничего не оставляя за собой, только вследствие того, что критика избирает за предмет наблюдения большую или меньшую прерывную единицу; на что она всегда имеет право, так как взятая историческая единица всегда произвольна.
Только допустив бесконечно малую единицу для наблюдения – дифференциал истории, то есть однородные влечения людей, и достигнув искусства интегрировать (брать суммы этих бесконечно малых), мы можем надеяться на постигновение законов истории.
Первые пятнадцать лет XIX столетия в Европе представляют необыкновенное движение миллионов людей. Люди оставляют свои обычные занятия, стремятся с одной стороны Европы в другую, грабят, убивают один другого, торжествуют и отчаиваются, и весь ход жизни на несколько лет изменяется и представляет усиленное движение, которое сначала идет возрастая, потом ослабевая. Какая причина этого движения или по каким законам происходило оно? – спрашивает ум человеческий.
Историки, отвечая на этот вопрос, излагают нам деяния и речи нескольких десятков людей в одном из зданий города Парижа, называя эти деяния и речи словом революция; потом дают подробную биографию Наполеона и некоторых сочувственных и враждебных ему лиц, рассказывают о влиянии одних из этих лиц на другие и говорят: вот отчего произошло это движение, и вот законы его.
Но ум человеческий не только отказывается верить в это объяснение, но прямо говорит, что прием объяснения не верен, потому что при этом объяснении слабейшее явление принимается за причину сильнейшего. Сумма людских произволов сделала и революцию и Наполеона, и только сумма этих произволов терпела их и уничтожила.
«Но всякий раз, когда были завоевания, были завоеватели; всякий раз, когда делались перевороты в государстве, были великие люди», – говорит история. Действительно, всякий раз, когда являлись завоеватели, были и войны, отвечает ум человеческий, но это не доказывает, чтобы завоеватели были причинами войн и чтобы возможно было найти законы войны в личной деятельности одного человека. Всякий раз, когда я, глядя на свои часы, вижу, что стрелка подошла к десяти, я слышу, что в соседней церкви начинается благовест, но из того, что всякий раз, что стрелка приходит на десять часов тогда, как начинается благовест, я не имею права заключить, что положение стрелки есть причина движения колоколов.
Всякий раз, как я вижу движение паровоза, я слышу звук свиста, вижу открытие клапана и движение колес; но из этого я не имею права заключить, что свист и движение колес суть причины движения паровоза.
Крестьяне говорят, что поздней весной дует холодный ветер, потому что почка дуба развертывается, и действительно, всякую весну дует холодный ветер, когда развертывается дуб. Но хотя причина дующего при развертыванье дуба холодного ветра мне неизвестна, я не могу согласиться с крестьянами в том, что причина холодного ветра есть раэвертыванье почки дуба, потому только, что сила ветра находится вне влияний почки. Я вижу только совпадение тех условий, которые бывают во всяком жизненном явлении, и вижу, что, сколько бы и как бы подробно я ни наблюдал стрелку часов, клапан и колеса паровоза и почку дуба, я не узнаю причину благовеста, движения паровоза и весеннего ветра. Для этого я должен изменить совершенно свою точку наблюдения и изучать законы движения пара, колокола и ветра. То же должна сделать история. И попытки этого уже были сделаны.
