Астемизол
| ||
| Астемизол
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 1-[(4-fluorophenyl)methyl]- N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]- 4-piperidyl]benzoimidazol-2-amine | |
| Брутто- формула |
C28H31FN4O | |
| Мол. масса |
458.571 | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | ? | |
| Метаболизм | Hepatic | |
| Период полувыведения | 24 hours | |
| Экскреция | Fecal | |
| Лекарственные формы | ||
| ? | ||
| Способ введения | ||
| Oral | ||
Астемизол — относится к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов и обладает противоаллергическим эффектом.
Содержание
Международное наименование
Астемизол (Astemizole)
Групповая принадлежность
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов 2 поколения
Описание действующего вещества (МНН)
Астемизол
Фармакологическое действие
Антигистаминное средство длительного действия. Блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного и холиноблокирующего действия. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2-3 сут) и достигает максимума через 9-12 сут.
Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема).
Показания
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), ангионевротический отек (лечение и профилактика). Анафилактические и анафилактоидные реакции, бронхиальная астма (вспомогательная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ранний детский возраст (до 2 лет), удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в том числе в анамнезе), одновременный прием с кетоконазолом и итраконазолом, кларитромицином, эритромицином, тролеандомицином, мибефрадилом, печеночная недостаточность. C осторожностью. Гипокалиемия.
Побочные действия
Седативный эффект (более выражен при применении в высоких дозах), сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, повышение аппетита и массы тела, тахикардия, при применении в высоких дозах — сонливость, сердцебиение, удлинение интервала Q-T, аритмия (в том числе желудочковая по типу «пируэт»), коллапс.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, спутанность сознания, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, желудочковая аритмия (в том числе по типу «пируэт»), желудочковая фибрилляция, судороги, коллапс, остановка сердца, смерть.
Лечение
Промывание желудка, кардиоконтроль в течение 24 ч, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет — по 5 мг 1 раз в сутки; младше 6 лет — 2 мг/10 кг в один прием только в виде суспензии. Максимальный срок лечения — 7 дней.
Особые указания
Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (подавляет метаболизм и повышает концентрацию в крови). Не следует превышать рекомендуемые дозы. Пациентов следует предупредить о потенциальной возможности развития антихолинергических эффектов (сухость слизистых оболочек).
Если на фоне приема астемизола наблюдаются обморочные состояния, следует немедленно прекратить прием и обследовать пациента для выявления нарушений сердечного ритма. Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола. Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак. Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 мес после прекращения терапии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Этанол и другие лекарственные средства, угнетающие ЦНС, — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС. Назначение других лекарственных средств, оказывающих антихолинергический эффект, усиливает антихолинергическое действие астемизола.
Азитромицин, кларитромицин, эритромицин, тролеандомицин; лекарственные средства, удлиняющие интервал Q-T (трициклические антидепрессанты, БМКК, особенно бепридил, цизаприд, дизопирамид, мапротилин, фенотиазины, пимозид, прокаинамид, хинидин, спарфлоксацин), — риск развития кардиотоксического действия (удлинение интервала Q-T, развитие аритмии по типу «пируэт» и др. желудочковые аритмии).
Флуконазол, итраконазол, кетоконазол, метронидазол, миконазол и др. ингибиторы системы цитохрома P450, мифебрадил — повышение плазменной концентрации астемизола и риск развития кардиотоксического действия.
Ингибиторы ВИЧ-протеаз, ингибиторы обратного захвата серотонина: флувоксамин, нефазодон, ритонавир и сертралин снижают метаболизм терфенадина in vitro, однако клиническое значение этих данных не установлено, поэтому до установления окончательной оценки этих данных и, учитывая сходную химическую структуру астемизола и терфенадина, одновременное применение астемизола и перечисленных лекарственных средств не рекомендуется.
Напишите отзыв о статье "Астемизол"
Ссылки
- [www.webapteka.ru/drugbase/name566.html Астемизол. Описание препарата]
- [med-edu.ru/pediatr/allergiimmuno/1883 Аспекты безопасности применения H1 блокаторов, видеопособие]
Отрывок, характеризующий Астемизол
Несмотря на то, что прежде у нее была досада на Наташу за то, что она в Петербурге отбила у нее Бориса, она теперь и не думала об этом, и всей душой, по своему, желала добра Наташе. Уезжая от Ростовых, она отозвала в сторону свою protegee.– Вчера брат обедал у меня – мы помирали со смеху – ничего не ест и вздыхает по вас, моя прелесть. Il est fou, mais fou amoureux de vous, ma chere. [Он сходит с ума, но сходит с ума от любви к вам, моя милая.]
Наташа багрово покраснела услыхав эти слова.
– Как краснеет, как краснеет, ma delicieuse! [моя прелесть!] – проговорила Элен. – Непременно приезжайте. Si vous aimez quelqu'un, ma delicieuse, ce n'est pas une raison pour se cloitrer. Si meme vous etes promise, je suis sure que votre рromis aurait desire que vous alliez dans le monde en son absence plutot que de deperir d'ennui. [Из того, что вы любите кого нибудь, моя прелестная, никак не следует жить монашенкой. Даже если вы невеста, я уверена, что ваш жених предпочел бы, чтобы вы в его отсутствии выезжали в свет, чем погибали со скуки.]
«Стало быть она знает, что я невеста, стало быть и oни с мужем, с Пьером, с этим справедливым Пьером, думала Наташа, говорили и смеялись про это. Стало быть это ничего». И опять под влиянием Элен то, что прежде представлялось страшным, показалось простым и естественным. «И она такая grande dame, [важная барыня,] такая милая и так видно всей душой любит меня, думала Наташа. И отчего не веселиться?» думала Наташа, удивленными, широко раскрытыми глазами глядя на Элен.
К обеду вернулась Марья Дмитриевна, молчаливая и серьезная, очевидно понесшая поражение у старого князя. Она была еще слишком взволнована от происшедшего столкновения, чтобы быть в силах спокойно рассказать дело. На вопрос графа она отвечала, что всё хорошо и что она завтра расскажет. Узнав о посещении графини Безуховой и приглашении на вечер, Марья Дмитриевна сказала:
– С Безуховой водиться я не люблю и не посоветую; ну, да уж если обещала, поезжай, рассеешься, – прибавила она, обращаясь к Наташе.
Граф Илья Андреич повез своих девиц к графине Безуховой. На вечере было довольно много народу. Но всё общество было почти незнакомо Наташе. Граф Илья Андреич с неудовольствием заметил, что всё это общество состояло преимущественно из мужчин и дам, известных вольностью обращения. M lle Georges, окруженная молодежью, стояла в углу гостиной. Было несколько французов и между ними Метивье, бывший, со времени приезда Элен, домашним человеком у нее. Граф Илья Андреич решился не садиться за карты, не отходить от дочерей и уехать как только кончится представление Georges.
Анатоль очевидно у двери ожидал входа Ростовых. Он, тотчас же поздоровавшись с графом, подошел к Наташе и пошел за ней. Как только Наташа его увидала, тоже как и в театре, чувство тщеславного удовольствия, что она нравится ему и страха от отсутствия нравственных преград между ею и им, охватило ее. Элен радостно приняла Наташу и громко восхищалась ее красотой и туалетом. Вскоре после их приезда, m lle Georges вышла из комнаты, чтобы одеться. В гостиной стали расстанавливать стулья и усаживаться. Анатоль подвинул Наташе стул и хотел сесть подле, но граф, не спускавший глаз с Наташи, сел подле нее. Анатоль сел сзади.
M lle Georges с оголенными, с ямочками, толстыми руками, в красной шали, надетой на одно плечо, вышла в оставленное для нее пустое пространство между кресел и остановилась в ненатуральной позе. Послышался восторженный шопот. M lle Georges строго и мрачно оглянула публику и начала говорить по французски какие то стихи, где речь шла о ее преступной любви к своему сыну. Она местами возвышала голос, местами шептала, торжественно поднимая голову, местами останавливалась и хрипела, выкатывая глаза.
– Adorable, divin, delicieux! [Восхитительно, божественно, чудесно!] – слышалось со всех сторон. Наташа смотрела на толстую Georges, но ничего не слышала, не видела и не понимала ничего из того, что делалось перед ней; она только чувствовала себя опять вполне безвозвратно в том странном, безумном мире, столь далеком от прежнего, в том мире, в котором нельзя было знать, что хорошо, что дурно, что разумно и что безумно. Позади ее сидел Анатоль, и она, чувствуя его близость, испуганно ждала чего то.
После первого монолога всё общество встало и окружило m lle Georges, выражая ей свой восторг.
– Как она хороша! – сказала Наташа отцу, который вместе с другими встал и сквозь толпу подвигался к актрисе.
– Я не нахожу, глядя на вас, – сказал Анатоль, следуя за Наташей. Он сказал это в такое время, когда она одна могла его слышать. – Вы прелестны… с той минуты, как я увидал вас, я не переставал….
– Пойдем, пойдем, Наташа, – сказал граф, возвращаясь за дочерью. – Как хороша!
Наташа ничего не говоря подошла к отцу и вопросительно удивленными глазами смотрела на него.
После нескольких приемов декламации m lle Georges уехала и графиня Безухая попросила общество в залу.
Граф хотел уехать, но Элен умоляла не испортить ее импровизированный бал. Ростовы остались. Анатоль пригласил Наташу на вальс и во время вальса он, пожимая ее стан и руку, сказал ей, что она ravissante [обворожительна] и что он любит ее. Во время экосеза, который она опять танцовала с Курагиным, когда они остались одни, Анатоль ничего не говорил ей и только смотрел на нее. Наташа была в сомнении, не во сне ли она видела то, что он сказал ей во время вальса. В конце первой фигуры он опять пожал ей руку. Наташа подняла на него испуганные глаза, но такое самоуверенно нежное выражение было в его ласковом взгляде и улыбке, что она не могла глядя на него сказать того, что она имела сказать ему. Она опустила глаза.
– Не говорите мне таких вещей, я обручена и люблю другого, – проговорила она быстро… – Она взглянула на него. Анатоль не смутился и не огорчился тем, что она сказала.
