Индометацин
| ||
| Индометацин
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 2-{1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetic acid | |
| Брутто- формула |
C19H16ClNO4 | |
| Мол. масса |
357,787 г/моль−1 | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | , , | |
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | ~100 % (внутрь), 80-90 % (ректально) | |
| Связывание с белками плазмы | 99% | |
| Метаболизм | в печени | |
| Период полувыведения | 4,5 часов | |
| Экскреция | Почки 60 %, кишечник 33 % | |
| Лекарственные формы | ||
| ? | ||
| Способ введения | ||
| внутрь, ректально, внутривенно, местное применение | ||
Индометаци́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат производное индолилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Его фармакологическое действие, как и у других нестероидных противовоспалительных препаратов, обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ответственного за каталитический синтез простагландинов.
Фармакология
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез простагландинов (Pg), обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.
Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).
После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и желудочно-кишечным трактом — 30%. Проходит через гемато-энцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.
При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.
|
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, дополнив её. |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
Напишите отзыв о статье "Индометацин"
Отрывок, характеризующий Индометацин
Ложа Элен наполнилась и окружилась со стороны партера самыми знатными и умными мужчинами, которые, казалось, наперерыв желали показать всем, что они знакомы с ней.Курагин весь этот антракт стоял с Долоховым впереди у рампы, глядя на ложу Ростовых. Наташа знала, что он говорил про нее, и это доставляло ей удовольствие. Она даже повернулась так, чтобы ему виден был ее профиль, по ее понятиям, в самом выгодном положении. Перед началом второго акта в партере показалась фигура Пьера, которого еще с приезда не видали Ростовы. Лицо его было грустно, и он еще потолстел, с тех пор как его последний раз видела Наташа. Он, никого не замечая, прошел в первые ряды. Анатоль подошел к нему и стал что то говорить ему, глядя и указывая на ложу Ростовых. Пьер, увидав Наташу, оживился и поспешно, по рядам, пошел к их ложе. Подойдя к ним, он облокотился и улыбаясь долго говорил с Наташей. Во время своего разговора с Пьером, Наташа услыхала в ложе графини Безуховой мужской голос и почему то узнала, что это был Курагин. Она оглянулась и встретилась с ним глазами. Он почти улыбаясь смотрел ей прямо в глаза таким восхищенным, ласковым взглядом, что казалось странно быть от него так близко, так смотреть на него, быть так уверенной, что нравишься ему, и не быть с ним знакомой.
Во втором акте были картины, изображающие монументы и была дыра в полотне, изображающая луну, и абажуры на рампе подняли, и стали играть в басу трубы и контрабасы, и справа и слева вышло много людей в черных мантиях. Люди стали махать руками, и в руках у них было что то вроде кинжалов; потом прибежали еще какие то люди и стали тащить прочь ту девицу, которая была прежде в белом, а теперь в голубом платье. Они не утащили ее сразу, а долго с ней пели, а потом уже ее утащили, и за кулисами ударили три раза во что то металлическое, и все стали на колена и запели молитву. Несколько раз все эти действия прерывались восторженными криками зрителей.
Во время этого акта Наташа всякий раз, как взглядывала в партер, видела Анатоля Курагина, перекинувшего руку через спинку кресла и смотревшего на нее. Ей приятно было видеть, что он так пленен ею, и не приходило в голову, чтобы в этом было что нибудь дурное.
Когда второй акт кончился, графиня Безухова встала, повернулась к ложе Ростовых (грудь ее совершенно была обнажена), пальчиком в перчатке поманила к себе старого графа, и не обращая внимания на вошедших к ней в ложу, начала любезно улыбаясь говорить с ним.
– Да познакомьте же меня с вашими прелестными дочерьми, – сказала она, – весь город про них кричит, а я их не знаю.
Наташа встала и присела великолепной графине. Наташе так приятна была похвала этой блестящей красавицы, что она покраснела от удовольствия.
– Я теперь тоже хочу сделаться москвичкой, – говорила Элен. – И как вам не совестно зарыть такие перлы в деревне!
Графиня Безухая, по справедливости, имела репутацию обворожительной женщины. Она могла говорить то, чего не думала, и в особенности льстить, совершенно просто и натурально.
– Нет, милый граф, вы мне позвольте заняться вашими дочерьми. Я хоть теперь здесь не надолго. И вы тоже. Я постараюсь повеселить ваших. Я еще в Петербурге много слышала о вас, и хотела вас узнать, – сказала она Наташе с своей однообразно красивой улыбкой. – Я слышала о вас и от моего пажа – Друбецкого. Вы слышали, он женится? И от друга моего мужа – Болконского, князя Андрея Болконского, – сказала она с особенным ударением, намекая этим на то, что она знала отношения его к Наташе. – Она попросила, чтобы лучше познакомиться, позволить одной из барышень посидеть остальную часть спектакля в ее ложе, и Наташа перешла к ней.
В третьем акте был на сцене представлен дворец, в котором горело много свечей и повешены были картины, изображавшие рыцарей с бородками. В середине стояли, вероятно, царь и царица. Царь замахал правою рукою, и, видимо робея, дурно пропел что то, и сел на малиновый трон. Девица, бывшая сначала в белом, потом в голубом, теперь была одета в одной рубашке с распущенными волосами и стояла около трона. Она о чем то горестно пела, обращаясь к царице; но царь строго махнул рукой, и с боков вышли мужчины с голыми ногами и женщины с голыми ногами, и стали танцовать все вместе. Потом скрипки заиграли очень тонко и весело, одна из девиц с голыми толстыми ногами и худыми руками, отделившись от других, отошла за кулисы, поправила корсаж, вышла на середину и стала прыгать и скоро бить одной ногой о другую. Все в партере захлопали руками и закричали браво. Потом один мужчина стал в угол. В оркестре заиграли громче в цимбалы и трубы, и один этот мужчина с голыми ногами стал прыгать очень высоко и семенить ногами. (Мужчина этот был Duport, получавший 60 тысяч в год за это искусство.) Все в партере, в ложах и райке стали хлопать и кричать изо всех сил, и мужчина остановился и стал улыбаться и кланяться на все стороны. Потом танцовали еще другие, с голыми ногами, мужчины и женщины, потом опять один из царей закричал что то под музыку, и все стали петь. Но вдруг сделалась буря, в оркестре послышались хроматические гаммы и аккорды уменьшенной септимы, и все побежали и потащили опять одного из присутствующих за кулисы, и занавесь опустилась. Опять между зрителями поднялся страшный шум и треск, и все с восторженными лицами стали кричать: Дюпора! Дюпора! Дюпора! Наташа уже не находила этого странным. Она с удовольствием, радостно улыбаясь, смотрела вокруг себя.
