Сальбутамол
<imagemap>: неверное или отсутствующее изображение |
Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.
|
| ||
| ||
| Сальбутамол (Salbutamol)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | (RS)-2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол | |
| Брутто- формула |
C13H21NO3 | |
| Мол. масса |
239.311г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Метаболизм | в печени | |
| Период полувыведения | 1.6 часа | |
| Экскреция | почками | |
| Лекарственные формы | ||
| дозированный аэрозоль для ингаляций, капсулы с порошком для ингаляций, дозированный порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой | ||
| Торговые названия | ||
| Асталин, Астахалин, Вентокол, Вентолин®, Вентолин® Небулы, Саламол Эко, Саламол Эко Легкое Дыхание, Сальбен®, Сальбутамол, Сальбутамола гемисукцинат, Сальгим®, Сальтос®, Инстарил(сироп) Цибутол, Циклокапс. | ||
Сальбутамо́л (2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол) — бронхорасширяющий препарат из группы селективных агонистов β2-адренорецепторов.
Действует быстро, в связи с чем применяется для купирования приступов бронхиальной астмы [1] [2], хронической обструктивной болезни лёгких, а также при хроническом бронхите [3].
В связи с короткой продолжительностью действия не подходит для предупреждения приступов астмы. Чаще всего применяется для ингаляций в порошке или аэрозоле [4], существуют также таблетированные формы и сиропы для приема внутрь.
Содержание
Общая информация
По структуре и действию сальбутамол близок к другим β2-адреностимуляторам (адреномиметикам). Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии и изменений артериального давления.
Фармакологическое действие
Бронхорасширяющее средство, в лечебных дозах стимулирует β2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и мышц матки. Практически не оказывает действия на β1-адренорецепторы сердца.
Затрудняет высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и других биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Предупреждает и купирует спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ.
Улучшает отхождение мокроты, стимулирует выработку слизи, активирует функции мерцательного эпителия бронхов. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие аллергического бронхоспазма.
Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов, в том числе на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме крови, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина. У пациентов с бронхиальной астмой может повышать сахар крови и ускорять распад жиров, чем увеличивает риск развития лактацидоза [5].
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, влияет на сердце. Вызывает расширение коронарных артерий сердца.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта — через 5 мин, максимум — через 30 — 90 мин (75 % максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность 3 — 6 ч. Оказывает токолитическое действие — снижает тонус и сократительную активность мышц матки.
После приема внутрь не пролонгированных лекарственных форм начало эффект развивается в течение 30 мин, максимум — 2 ч при приеме сиропа, 2 — 3 ч при приеме таблеток, продолжительность — 4 — 6 ч для раствора. Пролонгированные формы препарата за счёт постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12 — 14 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. После однократного приема внутрь 4 мг сиропа или таблеток Cmax — 18 нг/мл; после приема внутрь таблеток в дозе 2 мг каждые 6 ч Cmax — 6.7 нг/м; после приема внутрь таблеток в дозе 4 мг каждые 6 ч Cmax — 14.8 нг/мл; после приема внутрь пролонгированных лекформ в дозе 4 мг каждые 12 ч Cmax — 6.5 нг/мл. Связь с белками плазмы — 10 %. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-0-сульфата эфира. T1/2 — 3.8-6 ч. Выводится почками (69-90 %), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60 %) в течение 72 ч и с желчью (4 %).
Показания
Внутрь — бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в том числе ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в том числе хронический бронхит, эмфизема легких). Парентерально — бронхоспастический синдром (купирование). Парентерально (с последующим переходом на прием внутрь): угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания); операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).
Формы выпуска и применение
Чаще всего сальбутамол применяется при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов. Лекарственные средства на основе сульфата сальбутамола выпускают в аэрозольных алюминиевых баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии 0,1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм).
Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1—2 дозы аэрозоля. В тяжёлых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать ещё 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4—6 ч (не более 6 раз в сутки).
Выпускаются также таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 г (2 или 4 мг) сальбутамола.
Назначают взрослому по 1 таблетке 3—4 раза в день.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет — для порошка для ингаляций и до 2 лет — для дозированного аэрозоля без спейсера, до 18 мес — для раствора для ингаляций). Для внутривенного введения в качестве токолитика — инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I—II триместре беременности).
C осторожностью
Тахиаритмия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, беременность, период лактации. Дополнительно для внутривенного введения в качестве токолитика — ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, сахарный диабет, эпилепсия, судороги, стеноз желудочно-кишечного тракта (в том числе пилородуоденальный).
Форма выпуска
Форма выпуска сальбутамола сульфата: в аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, содержащих 200 разовых доз.
Побочные эффекты
Часто — тахикардия (при беременности — у матери и плода), головная боль, тремор, нервное напряжение; менее часто — головокружение, бессонница, мышечные судороги, тошнота, рвота, потливость; редко — аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, психоневрологические нарушения (в том числе психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства, задержка мочи.
Передозировка
Симптомы острого отравления
Стенокардия, тахикардия (с частотой сердечных сокращений до 200 ударов в минуту), сердцебиение, аритмия, головокружение, сухость во рту, усталость, головная боль, гипергликемия (сменяющая гипогликемию), снижение или повышение артериального давления, гипокалиемия, бессонница, недомогание, тошнота, нервное напряжение, судороги, тремор.
Лечение
Симптоматическое, при передозировке таблетированных форм препарата — промывание желудка, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).
Комбинированные лекарственные формы, содержащие сальбутамол
За рубежом выпускаются содержащие сальбутамол комбинированные лекарственные формы.
Спорт
Входит в список разрешенных WADA препаратов для спортсменов, но в дозировке не превышающей 1600 мкг в сутки. Превышение суточной дозировки является нарушением антидопинговых правил. Используется некоторыми спортсменами-астматиками (Марит Бьёрген, Ким Коллинз[нет в источнике]К:Википедия:Статьи без источников (тип: не указан)), имеющими официальное разрешение от Всемирного антидопингового агентства[6].
Применяется Бодибилдерами при так называемом " Треновом кашле ". Вдыхать 3-4 раза аэрозольную форму за пару минут до иньекции Тренболона.
Напишите отзыв о статье "Сальбутамол"
Примечания
- ↑ [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6751238 www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7016447 Lawford P, Dowd DE, Palmer KN. A comparison of the duration of action of fenoterol and salbutamol in asthma. Curr Med Res Opin. 1981;7(6):349-51.]
- ↑ [Dawson KP, Fergusson DM. Effects of oral theophylline and oral salbutamol in the treatment of asthma. Arch Dis Child. 1982 Sep;57(9):674-6.]
- ↑ [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2670512 Price AH, Clissold SP. Salbutamol in the 1980s. A reappraisal of its clinical efficacy. Drugs. 1989 Jul;38(1):77-122.]
- ↑ [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22779944 Cavkaytar O, Sekerel BE. Salbutamol in asthma treatment: with nebulizer or inhaler? Tuberk Toraks. 2012 Jun;60(2):193-8.]
- ↑ [reference.medscape.com/medline/abstract/12114394 Transient lactic acidosis as a side effect of inhaled salbutamol. Chest. 2002; 122(1):385-6 (ISSN: 0012-3692)]
- ↑ [winter.sport-express.ru/skiing/reviews/11940/ Марит Бьорген: великий астматик.] Спорт-Экспресс
| ||||||||||||||
<imagemap>: неверное или отсутствующее изображение |
Для улучшения этой статьи желательно?:
|
Отрывок, характеризующий Сальбутамол
Граф вскочил и, раскачиваясь, широко расставил руки вокруг бежавшей девочки.– А, вот она! – смеясь закричал он. – Именинница! Ma chere, именинница!
– Ma chere, il y a un temps pour tout, [Милая, на все есть время,] – сказала графиня, притворяясь строгою. – Ты ее все балуешь, Elie, – прибавила она мужу.
– Bonjour, ma chere, je vous felicite, [Здравствуйте, моя милая, поздравляю вас,] – сказала гостья. – Quelle delicuse enfant! [Какое прелестное дитя!] – прибавила она, обращаясь к матери.
Черноглазая, с большим ртом, некрасивая, но живая девочка, с своими детскими открытыми плечиками, которые, сжимаясь, двигались в своем корсаже от быстрого бега, с своими сбившимися назад черными кудрями, тоненькими оголенными руками и маленькими ножками в кружевных панталончиках и открытых башмачках, была в том милом возрасте, когда девочка уже не ребенок, а ребенок еще не девушка. Вывернувшись от отца, она подбежала к матери и, не обращая никакого внимания на ее строгое замечание, спрятала свое раскрасневшееся лицо в кружевах материной мантильи и засмеялась. Она смеялась чему то, толкуя отрывисто про куклу, которую вынула из под юбочки.
– Видите?… Кукла… Мими… Видите.
И Наташа не могла больше говорить (ей всё смешно казалось). Она упала на мать и расхохоталась так громко и звонко, что все, даже чопорная гостья, против воли засмеялись.
– Ну, поди, поди с своим уродом! – сказала мать, притворно сердито отталкивая дочь. – Это моя меньшая, – обратилась она к гостье.
Наташа, оторвав на минуту лицо от кружевной косынки матери, взглянула на нее снизу сквозь слезы смеха и опять спрятала лицо.
Гостья, принужденная любоваться семейною сценой, сочла нужным принять в ней какое нибудь участие.
– Скажите, моя милая, – сказала она, обращаясь к Наташе, – как же вам приходится эта Мими? Дочь, верно?
Наташе не понравился тон снисхождения до детского разговора, с которым гостья обратилась к ней. Она ничего не ответила и серьезно посмотрела на гостью.
Между тем всё это молодое поколение: Борис – офицер, сын княгини Анны Михайловны, Николай – студент, старший сын графа, Соня – пятнадцатилетняя племянница графа, и маленький Петруша – меньшой сын, все разместились в гостиной и, видимо, старались удержать в границах приличия оживление и веселость, которыми еще дышала каждая их черта. Видно было, что там, в задних комнатах, откуда они все так стремительно прибежали, у них были разговоры веселее, чем здесь о городских сплетнях, погоде и comtesse Apraksine. [о графине Апраксиной.] Изредка они взглядывали друг на друга и едва удерживались от смеха.
Два молодые человека, студент и офицер, друзья с детства, были одних лет и оба красивы, но не похожи друг на друга. Борис был высокий белокурый юноша с правильными тонкими чертами спокойного и красивого лица; Николай был невысокий курчавый молодой человек с открытым выражением лица. На верхней губе его уже показывались черные волосики, и во всем лице выражались стремительность и восторженность.
Николай покраснел, как только вошел в гостиную. Видно было, что он искал и не находил, что сказать; Борис, напротив, тотчас же нашелся и рассказал спокойно, шутливо, как эту Мими куклу он знал еще молодою девицей с неиспорченным еще носом, как она в пять лет на его памяти состарелась и как у ней по всему черепу треснула голова. Сказав это, он взглянул на Наташу. Наташа отвернулась от него, взглянула на младшего брата, который, зажмурившись, трясся от беззвучного смеха, и, не в силах более удерживаться, прыгнула и побежала из комнаты так скоро, как только могли нести ее быстрые ножки. Борис не рассмеялся.
– Вы, кажется, тоже хотели ехать, maman? Карета нужна? – .сказал он, с улыбкой обращаясь к матери.
– Да, поди, поди, вели приготовить, – сказала она, уливаясь.
Борис вышел тихо в двери и пошел за Наташей, толстый мальчик сердито побежал за ними, как будто досадуя на расстройство, происшедшее в его занятиях.
Из молодежи, не считая старшей дочери графини (которая была четырьмя годами старше сестры и держала себя уже, как большая) и гостьи барышни, в гостиной остались Николай и Соня племянница. Соня была тоненькая, миниатюрненькая брюнетка с мягким, отененным длинными ресницами взглядом, густой черною косой, два раза обвившею ее голову, и желтоватым оттенком кожи на лице и в особенности на обнаженных худощавых, но грациозных мускулистых руках и шее. Плавностью движений, мягкостью и гибкостью маленьких членов и несколько хитрою и сдержанною манерой она напоминала красивого, но еще не сформировавшегося котенка, который будет прелестною кошечкой. Она, видимо, считала приличным выказывать улыбкой участие к общему разговору; но против воли ее глаза из под длинных густых ресниц смотрели на уезжавшего в армию cousin [двоюродного брата] с таким девическим страстным обожанием, что улыбка ее не могла ни на мгновение обмануть никого, и видно было, что кошечка присела только для того, чтоб еще энергичнее прыгнуть и заиграть с своим соusin, как скоро только они так же, как Борис с Наташей, выберутся из этой гостиной.
– Да, ma chere, – сказал старый граф, обращаясь к гостье и указывая на своего Николая. – Вот его друг Борис произведен в офицеры, и он из дружбы не хочет отставать от него; бросает и университет и меня старика: идет в военную службу, ma chere. А уж ему место в архиве было готово, и всё. Вот дружба то? – сказал граф вопросительно.
– Да ведь война, говорят, объявлена, – сказала гостья.
– Давно говорят, – сказал граф. – Опять поговорят, поговорят, да так и оставят. Ma chere, вот дружба то! – повторил он. – Он идет в гусары.
Гостья, не зная, что сказать, покачала головой.
– Совсем не из дружбы, – отвечал Николай, вспыхнув и отговариваясь как будто от постыдного на него наклепа. – Совсем не дружба, а просто чувствую призвание к военной службе.
Он оглянулся на кузину и на гостью барышню: обе смотрели на него с улыбкой одобрения.
– Нынче обедает у нас Шуберт, полковник Павлоградского гусарского полка. Он был в отпуску здесь и берет его с собой. Что делать? – сказал граф, пожимая плечами и говоря шуточно о деле, которое, видимо, стоило ему много горя.
– Я уж вам говорил, папенька, – сказал сын, – что ежели вам не хочется меня отпустить, я останусь. Но я знаю, что я никуда не гожусь, кроме как в военную службу; я не дипломат, не чиновник, не умею скрывать того, что чувствую, – говорил он, всё поглядывая с кокетством красивой молодости на Соню и гостью барышню.
Кошечка, впиваясь в него глазами, казалась каждую секунду готовою заиграть и выказать всю свою кошачью натуру.
– Ну, ну, хорошо! – сказал старый граф, – всё горячится. Всё Бонапарте всем голову вскружил; все думают, как это он из поручиков попал в императоры. Что ж, дай Бог, – прибавил он, не замечая насмешливой улыбки гостьи.
Большие заговорили о Бонапарте. Жюли, дочь Карагиной, обратилась к молодому Ростову:
– Как жаль, что вас не было в четверг у Архаровых. Мне скучно было без вас, – сказала она, нежно улыбаясь ему.
Польщенный молодой человек с кокетливой улыбкой молодости ближе пересел к ней и вступил с улыбающейся Жюли в отдельный разговор, совсем не замечая того, что эта его невольная улыбка ножом ревности резала сердце красневшей и притворно улыбавшейся Сони. – В середине разговора он оглянулся на нее. Соня страстно озлобленно взглянула на него и, едва удерживая на глазах слезы, а на губах притворную улыбку, встала и вышла из комнаты. Всё оживление Николая исчезло. Он выждал первый перерыв разговора и с расстроенным лицом вышел из комнаты отыскивать Соню.
– Как секреты то этой всей молодежи шиты белыми нитками! – сказала Анна Михайловна, указывая на выходящего Николая. – Cousinage dangereux voisinage, [Бедовое дело – двоюродные братцы и сестрицы,] – прибавила она.
– Да, – сказала графиня, после того как луч солнца, проникнувший в гостиную вместе с этим молодым поколением, исчез, и как будто отвечая на вопрос, которого никто ей не делал, но который постоянно занимал ее. – Сколько страданий, сколько беспокойств перенесено за то, чтобы теперь на них радоваться! А и теперь, право, больше страха, чем радости. Всё боишься, всё боишься! Именно тот возраст, в котором так много опасностей и для девочек и для мальчиков.
– Всё от воспитания зависит, – сказала гостья.
– Да, ваша правда, – продолжала графиня. – До сих пор я была, слава Богу, другом своих детей и пользуюсь полным их доверием, – говорила графиня, повторяя заблуждение многих родителей, полагающих, что у детей их нет тайн от них. – Я знаю, что я всегда буду первою confidente [поверенной] моих дочерей, и что Николенька, по своему пылкому характеру, ежели будет шалить (мальчику нельзя без этого), то всё не так, как эти петербургские господа.
– Да, славные, славные ребята, – подтвердил граф, всегда разрешавший запутанные для него вопросы тем, что всё находил славным. – Вот подите, захотел в гусары! Да вот что вы хотите, ma chere!
– Какое милое существо ваша меньшая, – сказала гостья. – Порох!
– Да, порох, – сказал граф. – В меня пошла! И какой голос: хоть и моя дочь, а я правду скажу, певица будет, Саломони другая. Мы взяли итальянца ее учить.
– Не рано ли? Говорят, вредно для голоса учиться в эту пору.
– О, нет, какой рано! – сказал граф. – Как же наши матери выходили в двенадцать тринадцать лет замуж?
– Уж она и теперь влюблена в Бориса! Какова? – сказала графиня, тихо улыбаясь, глядя на мать Бориса, и, видимо отвечая на мысль, всегда ее занимавшую, продолжала. – Ну, вот видите, держи я ее строго, запрещай я ей… Бог знает, что бы они делали потихоньку (графиня разумела: они целовались бы), а теперь я знаю каждое ее слово. Она сама вечером прибежит и всё мне расскажет. Может быть, я балую ее; но, право, это, кажется, лучше. Я старшую держала строго.
– Да, меня совсем иначе воспитывали, – сказала старшая, красивая графиня Вера, улыбаясь.
Но улыбка не украсила лица Веры, как это обыкновенно бывает; напротив, лицо ее стало неестественно и оттого неприятно.
Старшая, Вера, была хороша, была неглупа, училась прекрасно, была хорошо воспитана, голос у нее был приятный, то, что она сказала, было справедливо и уместно; но, странное дело, все, и гостья и графиня, оглянулись на нее, как будто удивились, зачем она это сказала, и почувствовали неловкость.
