Метоклопрамид
| ||
| ||
| Метоклопрамид (Metoclopramide)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-зтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид | |
| Брутто- формула |
C14H22ClN3O2 | |
| Мол. масса |
299,80 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа | Противорвотное средство, Стимулятор моторики ЖКТ | |
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 80±15 % (орально) | |
| Метаболизм | Печень | |
| Период полувыведения | 5–6 часов | |
| Экскреция | 70–85 % Почки, 2 % ЖКТ | |
| Лекарственные формы | ||
| раствор для приема внутрь, таблетки 10 мг, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл (10 мг в ампуле) | ||
| Способ введения | ||
| орально, в/м, в/в | ||
| Торговые названия | ||
| Апо-Метоклоп, Метамол, Метоклопрамид, Перинорм, Реглан®, Церуглан®, Церукал® | ||
Метоклопрамид — лекарственное средство, обладающее противорвотным эффектом. Эффективен также при лечении мигрени[1][2]. По химической структуре близок к сульпириду и диметпрамиду.
Содержание
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 60—80%. TCmax — 1—2 ч. T1/2 составляет от 3 до 5 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный барьер и ГЭБ, проникает в материнское молоко.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приёмом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии), при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ (для усиления перистальтики). На рвоту вестибулярного генеза он не действует. Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжёлых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных.
Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки.
Метоклопрамид высокоэффективен при лечении мигрени, самостоятельно и в комбинации с анальгетиками (например, «Migravess», — комбинация с ацетилсалициловой кислотой)[1]. Он не только уменьшает тошноту, но и напрямую влияет на болевой синдром при мигрени[2].
Проводились исследования по применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей)[3]; несмотря на их положительные результаты, авторы отмечают, что для применения в педиатрической практике необходимы более масштабные испытания[4].
Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, диспепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, лактация.
C осторожностью
Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Побочные эффекты
Запор или диарея, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, акатизия, депрессия. При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. При длительном применении препарат выводит из организма калий, что может вызывать раздражительность и бессонницу.
Передозировка
Симптомы передозировки — гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч.
Особые указания
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол. При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими лекарственными средствами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные лекарственные средства. Усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Не назначают одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), т.к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
Напишите отзыв о статье "Метоклопрамид"
Примечания
- ↑ 1 2 Peer Tfelt-Hansen, Jes Olesen (1984). «Effervescent Metoclopramide and Aspirin (Migravess) versus Effervescent Aspirin or Placebo for Migraine Attacks: A Double-Blind Study». Cephalalgia 4 (2): 107-111. DOI:10.1046/j.1468-2982.1984.0402107.x.
- ↑ 1 2 George L Ellis et al. (1993). «[www.annemergmed.com/article/S0196-0644(05)80201-X/abstract The efficacy of metoclopramide in the treatment of migraine headache]». Annals of Emergency Medicine 22 (2): 191-195.
- ↑ Смирнов А. Ю. О применении метоклопромида (церукала) при синдроме Туретта // Журнал невропатологии и психиатрии. — 1989. — Т. 89, № 8. — С. 105-108. PMID [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2573986 2573986]
- ↑ Nicolson et al. (2005). «[eric.ed.gov/ERICWebPortal/detail?accno=EJ697219 A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of Metoclopramide for the Treatment of Tourette's Disorder]». Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry 44 (7): 640. [www.webcitation.org/69LTnDOVi Архив]
Ссылки
- [www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/medmaster/a601158.html Metoclopramide // MedLinePlus]
Отрывок, характеризующий Метоклопрамид
Пока Пьер пробежал те несколько шагов, которые отделяли его от французов, длинный мародер в капоте уж рвал с шеи армянки ожерелье, которое было на ней, и молодая женщина, хватаясь руками за шею, кричала пронзительным голосом.– Laissez cette femme! [Оставьте эту женщину!] – бешеным голосом прохрипел Пьер, схватывая длинного, сутоловатого солдата за плечи и отбрасывая его. Солдат упал, приподнялся и побежал прочь. Но товарищ его, бросив сапоги, вынул тесак и грозно надвинулся на Пьера.
– Voyons, pas de betises! [Ну, ну! Не дури!] – крикнул он.
Пьер был в том восторге бешенства, в котором он ничего не помнил и в котором силы его удесятерялись. Он бросился на босого француза и, прежде чем тот успел вынуть свой тесак, уже сбил его с ног и молотил по нем кулаками. Послышался одобрительный крик окружавшей толпы, в то же время из за угла показался конный разъезд французских уланов. Уланы рысью подъехали к Пьеру и французу и окружили их. Пьер ничего не помнил из того, что было дальше. Он помнил, что он бил кого то, его били и что под конец он почувствовал, что руки его связаны, что толпа французских солдат стоит вокруг него и обыскивает его платье.
– Il a un poignard, lieutenant, [Поручик, у него кинжал,] – были первые слова, которые понял Пьер.
– Ah, une arme! [А, оружие!] – сказал офицер и обратился к босому солдату, который был взят с Пьером.
– C'est bon, vous direz tout cela au conseil de guerre, [Хорошо, хорошо, на суде все расскажешь,] – сказал офицер. И вслед за тем повернулся к Пьеру: – Parlez vous francais vous? [Говоришь ли по французски?]
Пьер оглядывался вокруг себя налившимися кровью глазами и не отвечал. Вероятно, лицо его показалось очень страшно, потому что офицер что то шепотом сказал, и еще четыре улана отделились от команды и стали по обеим сторонам Пьера.
– Parlez vous francais? – повторил ему вопрос офицер, держась вдали от него. – Faites venir l'interprete. [Позовите переводчика.] – Из за рядов выехал маленький человечек в штатском русском платье. Пьер по одеянию и говору его тотчас же узнал в нем француза одного из московских магазинов.
– Il n'a pas l'air d'un homme du peuple, [Он не похож на простолюдина,] – сказал переводчик, оглядев Пьера.
– Oh, oh! ca m'a bien l'air d'un des incendiaires, – смазал офицер. – Demandez lui ce qu'il est? [О, о! он очень похож на поджигателя. Спросите его, кто он?] – прибавил он.
– Ти кто? – спросил переводчик. – Ти должно отвечать начальство, – сказал он.
– Je ne vous dirai pas qui je suis. Je suis votre prisonnier. Emmenez moi, [Я не скажу вам, кто я. Я ваш пленный. Уводите меня,] – вдруг по французски сказал Пьер.
– Ah, Ah! – проговорил офицер, нахмурившись. – Marchons! [A! A! Ну, марш!]
Около улан собралась толпа. Ближе всех к Пьеру стояла рябая баба с девочкою; когда объезд тронулся, она подвинулась вперед.
– Куда же это ведут тебя, голубчик ты мой? – сказала она. – Девочку то, девочку то куда я дену, коли она не ихняя! – говорила баба.
– Qu'est ce qu'elle veut cette femme? [Чего ей нужно?] – спросил офицер.
Пьер был как пьяный. Восторженное состояние его еще усилилось при виде девочки, которую он спас.
– Ce qu'elle dit? – проговорил он. – Elle m'apporte ma fille que je viens de sauver des flammes, – проговорил он. – Adieu! [Чего ей нужно? Она несет дочь мою, которую я спас из огня. Прощай!] – и он, сам не зная, как вырвалась у него эта бесцельная ложь, решительным, торжественным шагом пошел между французами.
Разъезд французов был один из тех, которые были посланы по распоряжению Дюронеля по разным улицам Москвы для пресечения мародерства и в особенности для поимки поджигателей, которые, по общему, в тот день проявившемуся, мнению у французов высших чинов, были причиною пожаров. Объехав несколько улиц, разъезд забрал еще человек пять подозрительных русских, одного лавочника, двух семинаристов, мужика и дворового человека и нескольких мародеров. Но из всех подозрительных людей подозрительнее всех казался Пьер. Когда их всех привели на ночлег в большой дом на Зубовском валу, в котором была учреждена гауптвахта, то Пьера под строгим караулом поместили отдельно.
В Петербурге в это время в высших кругах, с большим жаром чем когда нибудь, шла сложная борьба партий Румянцева, французов, Марии Феодоровны, цесаревича и других, заглушаемая, как всегда, трубением придворных трутней. Но спокойная, роскошная, озабоченная только призраками, отражениями жизни, петербургская жизнь шла по старому; и из за хода этой жизни надо было делать большие усилия, чтобы сознавать опасность и то трудное положение, в котором находился русский народ. Те же были выходы, балы, тот же французский театр, те же интересы дворов, те же интересы службы и интриги. Только в самых высших кругах делались усилия для того, чтобы напоминать трудность настоящего положения. Рассказывалось шепотом о том, как противоположно одна другой поступили, в столь трудных обстоятельствах, обе императрицы. Императрица Мария Феодоровна, озабоченная благосостоянием подведомственных ей богоугодных и воспитательных учреждений, сделала распоряжение об отправке всех институтов в Казань, и вещи этих заведений уже были уложены. Императрица же Елизавета Алексеевна на вопрос о том, какие ей угодно сделать распоряжения, с свойственным ей русским патриотизмом изволила ответить, что о государственных учреждениях она не может делать распоряжений, так как это касается государя; о том же, что лично зависит от нее, она изволила сказать, что она последняя выедет из Петербурга.
У Анны Павловны 26 го августа, в самый день Бородинского сражения, был вечер, цветком которого должно было быть чтение письма преосвященного, написанного при посылке государю образа преподобного угодника Сергия. Письмо это почиталось образцом патриотического духовного красноречия. Прочесть его должен был сам князь Василий, славившийся своим искусством чтения. (Он же читывал и у императрицы.) Искусство чтения считалось в том, чтобы громко, певуче, между отчаянным завыванием и нежным ропотом переливать слова, совершенно независимо от их значения, так что совершенно случайно на одно слово попадало завывание, на другие – ропот. Чтение это, как и все вечера Анны Павловны, имело политическое значение. На этом вечере должно было быть несколько важных лиц, которых надо было устыдить за их поездки во французский театр и воодушевить к патриотическому настроению. Уже довольно много собралось народа, но Анна Павловна еще не видела в гостиной всех тех, кого нужно было, и потому, не приступая еще к чтению, заводила общие разговоры.
