Левомепромазин

Левомепромазин (Levomepromazinum)
Химическое соединение
ИЮПАК	(2R)-3-(2-метоксифенотиазин-10-ил-)- N,N,2-триметилпропанамин
Брутто- формула	C19H24N2OS
CAS	[www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=60-99-1&rn=1 60-99-1]
PubChem	[pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=72287 72287]
Классификация
АТХ	[www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=N05AA02 N05AA02]
Фармакокинетика
Метаболизм		в печени
Период полувыведения		16—78 ч
Экскреция		почками и желчью
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 25 мг, 2,5% раствор в ампулах по 1 мл
Способ введения
внутрь, внутримышечно, внутривенно
Торговые названия
Левомепромазин, Тизерцин

Левомепромази́н («Тизерцин») — нейролептик, по свойствам близкий к аминазину. Однако он не обладает свойством усиливать депрессию, а наоборот, обладает некоторой антидепрессивной активностью (хотя и не может заменить собой антидепрессанты).

Тизерцин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Общая информация

По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (-ОСН₃) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвлённой) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.

Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбуждённых больных начинают с парентерального введения 0,025—0,075 г препарата (1—3 мл 2,5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2—0,25 г (иногда до 0,35—0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075—0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приёмом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05—0,1 г (до 0,3—0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025—0,05 г (1—2 мл 2,5 % раствора или 1—2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025—0,05 г до суточной дозы 0,2—0,3 г внутрь или 0,075—0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6—0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025—0,1 г в сутки.

Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3—5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10—20 мл 40 % раствора глюкозы.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05—0,075 г (2—3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10—20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1—0,15 г внутримышечно в течение 5—7 дней.

В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125—0,05 г (1/2—2 таблетки).

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05—0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).

Положительный эффект даёт применение левомепромазина при зудящих дерматозах.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. Со стороны ЦНС: экстрапирамидные нарушения с преобладанием паркинсонизма, утомляемость, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечной системы: сухость во рту, нарушение функции печени, запоры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия. Большим недостатком левомепромазина является его способность быстро и резко снижать артериальное давление. Для предупреждения ортостатического коллапса рекомендуют при введении препарата одновременно вводить подкожно или внутримышечно кордиамин (1—2 мл).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Противопоказания

Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени, заболеваниях кроветворной системы, патологиях органов дыхания, эпилепсии и паркинсонизме, острых инфекциях, при кормлении грудью.

Меры предосторожности

Внутримышечные инъекции левомепромазина болезненны. Рекомендуется менять места инъекций по причине возможности местной реакции тканей.

Для предупреждения ортостатического коллапса необходимо после первой большой дозы левомепромазина или после повторной дозы препарата назначить постельный режим в течение 30 минут.

В случае невозможности по клиническим показаниям отменить приём левомепромазина у беременных женщин необходимо в течение всего периода беременности назначать минимальные дозы препарата, снижая их к концу срока для предотвращения холинолитических эффектов у новорождённых.

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина запрещается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстрой психической и двигательной реакции. В дальнейшем степень ограничений должна зависеть от индивидуальной переносимости препарата.

На фоне приёма левомепромазином запрещается употребление спиртных напитков.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы МАО, принимаемые на фоне терапии левомепромазином, повышают риск экстрапирамидных побочных эффектов из-за снижения метаболизма препарата в печени.

Одновременное назначение с левомепромазином лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия.

Препарат резко снижает противопаркинсонический эффект леводопы из-за антагонистического взаимодействия, обусловленного вызываемой антипсихотиками блокадой дофаминовых рецепторов.

При одновременном приёме левомепромазина и гипотензивных средств возрастает риск развития ортостатической гипотонии.

При применении антацидных средств, содержащих соли, окиси или гидроокиси алюминия, магния или кальция, всасывание левомепромазина уменьшается, поэтому, если необходимо сочетанное использование этих препаратов, левомепромазин следует назначать за 1 час до или через 4 часа после приёма антацидного средства, если не показано парентеральное введение нейролептика.

Сочетание левомепромазина с лекарствами, обладающими холинблокирующей активностью, приводит к усилению нежелательных антихолинергических эффектов.

Ссылки

• [mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Левомепромазин Левомепромазин] // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — [mashkovsky.ru/ Справочник Машковского on-line].</span>

Отрывок, характеризующий Левомепромазин

Уже смерклось, когда князь Андрей и Пьер подъехали к главному подъезду лысогорского дома. В то время как они подъезжали, князь Андрей с улыбкой обратил внимание Пьера на суматоху, происшедшую у заднего крыльца. Согнутая старушка с котомкой на спине, и невысокий мужчина в черном одеянии и с длинными волосами, увидав въезжавшую коляску, бросились бежать назад в ворота. Две женщины выбежали за ними, и все четверо, оглядываясь на коляску, испуганно вбежали на заднее крыльцо.
– Это Машины божьи люди, – сказал князь Андрей. – Они приняли нас за отца. А это единственно, в чем она не повинуется ему: он велит гонять этих странников, а она принимает их.
– Да что такое божьи люди? – спросил Пьер.
Князь Андрей не успел отвечать ему. Слуги вышли навстречу, и он расспрашивал о том, где был старый князь и скоро ли ждут его.
Старый князь был еще в городе, и его ждали каждую минуту.
Князь Андрей провел Пьера на свою половину, всегда в полной исправности ожидавшую его в доме его отца, и сам пошел в детскую.
– Пойдем к сестре, – сказал князь Андрей, возвратившись к Пьеру; – я еще не видал ее, она теперь прячется и сидит с своими божьими людьми. Поделом ей, она сконфузится, а ты увидишь божьих людей. C'est curieux, ma parole. [Это любопытно, честное слово.]
– Qu'est ce que c'est que [Что такое] божьи люди? – спросил Пьер
– А вот увидишь.
Княжна Марья действительно сконфузилась и покраснела пятнами, когда вошли к ней. В ее уютной комнате с лампадами перед киотами, на диване, за самоваром сидел рядом с ней молодой мальчик с длинным носом и длинными волосами, и в монашеской рясе.
На кресле, подле, сидела сморщенная, худая старушка с кротким выражением детского лица.
– Andre, pourquoi ne pas m'avoir prevenu? [Андрей, почему не предупредили меня?] – сказала она с кротким упреком, становясь перед своими странниками, как наседка перед цыплятами.
– Charmee de vous voir. Je suis tres contente de vous voir, [Очень рада вас видеть. Я так довольна, что вижу вас,] – сказала она Пьеру, в то время, как он целовал ее руку. Она знала его ребенком, и теперь дружба его с Андреем, его несчастие с женой, а главное, его доброе, простое лицо расположили ее к нему. Она смотрела на него своими прекрасными, лучистыми глазами и, казалось, говорила: «я вас очень люблю, но пожалуйста не смейтесь над моими ». Обменявшись первыми фразами приветствия, они сели.
– А, и Иванушка тут, – сказал князь Андрей, указывая улыбкой на молодого странника.
– Andre! – умоляюще сказала княжна Марья.
– Il faut que vous sachiez que c'est une femme, [Знай, что это женщина,] – сказал Андрей Пьеру.
– Andre, au nom de Dieu! [Андрей, ради Бога!] – повторила княжна Марья.
Видно было, что насмешливое отношение князя Андрея к странникам и бесполезное заступничество за них княжны Марьи были привычные, установившиеся между ними отношения.
– Mais, ma bonne amie, – сказал князь Андрей, – vous devriez au contraire m'etre reconaissante de ce que j'explique a Pierre votre intimite avec ce jeune homme… [Но, мой друг, ты должна бы быть мне благодарна, что я объясняю Пьеру твою близость к этому молодому человеку.]
– Vraiment? [Правда?] – сказал Пьер любопытно и серьезно (за что особенно ему благодарна была княжна Марья) вглядываясь через очки в лицо Иванушки, который, поняв, что речь шла о нем, хитрыми глазами оглядывал всех.
Княжна Марья совершенно напрасно смутилась за своих. Они нисколько не робели. Старушка, опустив глаза, но искоса поглядывая на вошедших, опрокинув чашку вверх дном на блюдечко и положив подле обкусанный кусочек сахара, спокойно и неподвижно сидела на своем кресле, ожидая, чтобы ей предложили еще чаю. Иванушка, попивая из блюдечка, исподлобья лукавыми, женскими глазами смотрел на молодых людей.
– Где, в Киеве была? – спросил старуху князь Андрей.
– Была, отец, – отвечала словоохотливо старуха, – на самое Рожество удостоилась у угодников сообщиться святых, небесных тайн. А теперь из Колязина, отец, благодать великая открылась…
– Что ж, Иванушка с тобой?
– Я сам по себе иду, кормилец, – стараясь говорить басом, сказал Иванушка. – Только в Юхнове с Пелагеюшкой сошлись…
Пелагеюшка перебила своего товарища; ей видно хотелось рассказать то, что она видела.
– В Колязине, отец, великая благодать открылась.
– Что ж, мощи новые? – спросил князь Андрей.
– Полно, Андрей, – сказала княжна Марья. – Не рассказывай, Пелагеюшка.
– Ни… что ты, мать, отчего не рассказывать? Я его люблю. Он добрый, Богом взысканный, он мне, благодетель, рублей дал, я помню. Как была я в Киеве и говорит мне Кирюша юродивый – истинно Божий человек, зиму и лето босой ходит. Что ходишь, говорит, не по своему месту, в Колязин иди, там икона чудотворная, матушка пресвятая Богородица открылась. Я с тех слов простилась с угодниками и пошла…
Все молчали, одна странница говорила мерным голосом, втягивая в себя воздух.
– Пришла, отец мой, мне народ и говорит: благодать великая открылась, у матушки пресвятой Богородицы миро из щечки каплет…
– Ну хорошо, хорошо, после расскажешь, – краснея сказала княжна Марья.
– Позвольте у нее спросить, – сказал Пьер. – Ты сама видела? – спросил он.
– Как же, отец, сама удостоилась. Сияние такое на лике то, как свет небесный, а из щечки у матушки так и каплет, так и каплет…
– Да ведь это обман, – наивно сказал Пьер, внимательно слушавший странницу.
– Ах, отец, что говоришь! – с ужасом сказала Пелагеюшка, за защитой обращаясь к княжне Марье.
– Это обманывают народ, – повторил он.
– Господи Иисусе Христе! – крестясь сказала странница. – Ох, не говори, отец. Так то один анарал не верил, сказал: «монахи обманывают», да как сказал, так и ослеп. И приснилось ему, что приходит к нему матушка Печерская и говорит: «уверуй мне, я тебя исцелю». Вот и стал проситься: повези да повези меня к ней. Это я тебе истинную правду говорю, сама видела. Привезли его слепого прямо к ней, подошел, упал, говорит: «исцели! отдам тебе, говорит, в чем царь жаловал». Сама видела, отец, звезда в ней так и вделана. Что ж, – прозрел! Грех говорить так. Бог накажет, – поучительно обратилась она к Пьеру.
– Как же звезда то в образе очутилась? – спросил Пьер.
– В генералы и матушку произвели? – сказал князь Aндрей улыбаясь.
Пелагеюшка вдруг побледнела и всплеснула руками.
– Отец, отец, грех тебе, у тебя сын! – заговорила она, из бледности вдруг переходя в яркую краску.
– Отец, что ты сказал такое, Бог тебя прости. – Она перекрестилась. – Господи, прости его. Матушка, что ж это?… – обратилась она к княжне Марье. Она встала и чуть не плача стала собирать свою сумочку. Ей, видно, было и страшно, и стыдно, что она пользовалась благодеяниями в доме, где могли говорить это, и жалко, что надо было теперь лишиться благодеяний этого дома.
– Ну что вам за охота? – сказала княжна Марья. – Зачем вы пришли ко мне?…
– Нет, ведь я шучу, Пелагеюшка, – сказал Пьер. – Princesse, ma parole, je n'ai pas voulu l'offenser, [Княжна, я право, не хотел обидеть ее,] я так только. Ты не думай, я пошутил, – говорил он, робко улыбаясь и желая загладить свою вину. – Ведь это я, а он так, пошутил только.
Пелагеюшка остановилась недоверчиво, но в лице Пьера была такая искренность раскаяния, и князь Андрей так кротко смотрел то на Пелагеюшку, то на Пьера, что она понемногу успокоилась.


Странница успокоилась и, наведенная опять на разговор, долго потом рассказывала про отца Амфилохия, который был такой святой жизни, что от ручки его ладоном пахло, и о том, как знакомые ей монахи в последнее ее странствие в Киев дали ей ключи от пещер, и как она, взяв с собой сухарики, двое суток провела в пещерах с угодниками. «Помолюсь одному, почитаю, пойду к другому. Сосну, опять пойду приложусь; и такая, матушка, тишина, благодать такая, что и на свет Божий выходить не хочется».
Пьер внимательно и серьезно слушал ее. Князь Андрей вышел из комнаты. И вслед за ним, оставив божьих людей допивать чай, княжна Марья повела Пьера в гостиную.
– Вы очень добры, – сказала она ему.
– Ах, я право не думал оскорбить ее, я так понимаю и высоко ценю эти чувства!
Княжна Марья молча посмотрела на него и нежно улыбнулась. – Ведь я вас давно знаю и люблю как брата, – сказала она. – Как вы нашли Андрея? – спросила она поспешно, не давая ему времени сказать что нибудь в ответ на ее ласковые слова. – Он очень беспокоит меня. Здоровье его зимой лучше, но прошлой весной рана открылась, и доктор сказал, что он должен ехать лечиться. И нравственно я очень боюсь за него. Он не такой характер как мы, женщины, чтобы выстрадать и выплакать свое горе. Он внутри себя носит его. Нынче он весел и оживлен; но это ваш приезд так подействовал на него: он редко бывает таким. Ежели бы вы могли уговорить его поехать за границу! Ему нужна деятельность, а эта ровная, тихая жизнь губит его. Другие не замечают, а я вижу.