Флувоксамин

Поделись знанием:
(перенаправлено с «Феварин»)
Перейти к: навигация, поиск
Флувоксамин (Fluvoxamine)
Химическое соединение
ИЮПАК (E)-5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pentan-1-one O-2-aminoethyl oxime
Брутто-
формула
C15H21F3N2O2 
Мол.
масса
318,335
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=54739-18-3&rn=1 54739-18-3]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=5324346 5324346]
DrugBank [www.drugbank.ca/drugs/APRD00425 APRD00425]
Классификация
АТХ [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=N06AB08 N06AB08]
Фармакокинетика
Биодоступность 50—80 %
Метаболизм Печень
Период полувыведения 15 часов
Экскреция Почками
Лекарственные формы
таблетки по 50 и 100 мг
Способ введения
внутрь
Торговые названия
Феварин, Фаверин, Авоксин, Лувокс, Фавоксил

Флувоксами́н (Fluvoxamine) — современный (зарегистрирован FDA США 5 декабря 1994 г.) антидепрессант из группы СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина). По фармакологическим свойствам близок к флуоксетину, с тем отличием, что его эффект наступает несколько быстрее[1]. Также оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие[2].





Фармакологическое действие (фармакодинамика) и показания

Сильно и специфически замедляет обратный захват нейронами серотонина, тем самым повышая его концентрацию в синапсе и усиливая его действие; при этом мало влияя на обратный захват дофамина и норадреналина. По антидепрессивному действию, показаниям к применению сходен с имипрамином, амитриптилином, но лучше переносится, так как обладает существенно меньшей антихолинергической активностью[2].

Применяется при депрессиях[2] различной этиологии и при ОКР[3][4].

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, запор, анорексия, сухость во рту, повышение активности печёночных трансаминаз, сонливость, чувство тревоги и беспокойства, нарушения зрения, тремор[5], сексуальные расстройства[6], судороги[7], гипоманиакальные и маниакальные состояния, диспепсия, тахикардия, артралгия, аллергические реакции[2].

Противопоказания

Маниакальные состояния; повышенная чувствительность к препарату; сопутствующее лечение ингибиторами МАО[8]; детский возраст; тяжёлые нарушения функции печени[5] и почек; сахарный диабет; эпилепсия в анамнезе; беременность и кормление грудью[2], отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарственными средствами[9].

Меры предосторожности и взаимодействия

С осторожностью назначать препарат беременным и лицам, работа которых требует быстрой психической реакции[5].

Флувоксамин не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО, лечение препаратами этой группы необходимо прекратить за 2 недели до начала приёма флувоксамина[5] во избежание риска серотонинового синдрома. Между отменой СИОЗС и назначением ингибиторов МАО тоже следует выдерживать интервал в 2 недели[10]. Следует избегать назначения препаратов группы СИОЗС также совместно с другими серотонинергическими препаратами[11]. Кроме того, серотониновый синдром может возникать при сочетании антидепрессантов группы СИОЗС с буспироном, леводопой[12], растительными антидепрессивными препаратами, содержащими зверобой[13], с 5-гидрокситриптофаном, S-аденозилметионином (SAM, гептралом)[14] и триптофаном[15], декстрометорфаном, трамадолом[11] и другими опиоидными анальгетиками[16], карбамазепином, препаратами лития[11], метоклопрамидом[17] и некоторыми другими препаратами.

Препарат замедляет метаболизм галоперидола и других нейролептиков группы производных бутирофенона, повышая их концентрацию в крови в 2 раза (одновременно увеличивается концентрация флувоксамина в 2—10 раз)[18], в результате чего она может достигать токсического уровня[10]. При сочетании флувоксамина с атипичными нейролептиками оланзапином[19] или клозапином тоже происходит замедление метаболизма этого нейролептика и увеличение его концентрации в крови[18] (при сочетании с клозапином — в несколько раз[19]).

Флувоксамин замедляет также метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов с возможным повышением их концентрации и развитием интоксикации; к аналогичным эффектам приводит совместное применение флувоксамина с бета-адреноблокаторами, теофиллином, кофеином, альпразоламом, карбамазепином[18], пропранололом, варфарином. Препарат потенцирует действие алкоголя[5]. В сочетании с бензодиазепинами флувоксамин может усиливать выраженность психомоторных нарушений. Препарат не сочетается с теофиллином (токсические эффекты). Флувоксамин опасно сочетать с препаратами лития, так как при этом усиливается эффект нейротоксичности[19].

Напишите отзыв о статье "Флувоксамин"

Примечания

  1. Лопухов И. Г. Сравнительная клиническая оценка флуоксетина и флувоксамина // Журн. неврол. и психиатр. им. С. С. Корсакова. — М., 1996. — № 4. — С. 53-57.
  2. 1 2 3 4 5 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
  3. [www.thefreelibrary.com/FDA+ADVISORY+COMMITTEE+RECOMMENDS+LUVOX+(FLUVOXAMINE)+TABLETS+FOR...-a014258615 "FDA Advisory Committee Recommends Luvox (Fluvoxamine) Tablets for Obsessive Compulsive Disorder"], PRNewswire, 10/18/93
  4. И. Ю. Дороженок, М. А. Терентьева [old.consilium-medicum.com/media/psycho/06_01/24.shtml Феварин в дерматологической клинике (терапия депрессий и обсессивно-компульсивных расстройств)] // Психиатрия и психофармакология. — 2006. — Т. 8, № 1. [archive.is/a5obi Архивировано] из первоисточника 19 января 2013.
  5. 1 2 3 4 5 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсiнг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
  6. Montejo A. L., Llorca G., Izquierdo J. A., Rico-Villademoros F. [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11229449 Incidence of sexual dysfunction associated with antidepressant agents: a prospective multicenter study of 1022 outpatients. Spanish Working Group for the Study of Psychotropic-Related Sexual Dysfunction.] (англ.) // The Journal of clinical psychiatry. — 2001. — Vol. 62 Suppl 3. — P. 10—21. — PMID 11229449. исправить
  7. Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р. Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ. — Киев: Сфера, 1999. — Т. 2. — 436 с. — 1000 экз. — ISBN 966-7267-76-8.
  8. Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешённым к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
  9. Пужинский С. [psychiatry.ru/lib/53/book/5/chapter/13 Фармакотерапия депрессивных состояний] // [psychiatry.ru/lib/53/book/5 Депрессии и коморбидные расстройства] / Под ред. Смулевича А.Б.. — М., 1997.
  10. 1 2 Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
  11. 1 2 3 Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В. [www.mediasphera.ru/mjmp/2000/8/r8-00-15.htm Серотониновый синдром при лечении депрессии] // Международный журнал медицинской практики. — МедиаСфера, 2000. — № 8.
  12. Schlienger RG, Shear NH Серотониновый синдром // British Journal of Psychiatry. — 1996. — Т. 169 (suppl.31). — С. 15-20. Перевод:[www.psyobsor.org/1998/1/arch/5-3.rar Серотониновый синдром] // Обзор современной психиатрии. — 1998. — Вып. 1.
  13. [rop.mniip.org/lib/cinp-2008.pdf Терапия антидепрессантами и другие методы лечения депрессивных расстройств: Доклад Рабочей группы CINP на основе обзора доказательных данных] / Редакторы Т. Багай, Х. Грунце, Н. Сарториус. Перевод на русский язык подготовлен в Московском НИИ психиатрии Росздрава под редакцией В.Н. Краснова. — Москва, 2008. — 216 с.
  14. [healthlibrary.epnet.com/GetContent.aspx?token=e0498803-7f62-4563-8d47-5fe33da65dd4&chunkiid=21620 Drug Interactions: SSRIs]. iHerb.Com. [www.webcitation.org/66AOUO9Ku Архивировано из первоисточника 15 марта 2012].
  15. Арана Дж., Розенбаум Дж. [bookap.info/genpsy/psyfarmak/gl1.shtm Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ]. — М.: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6.
  16. Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с. — ISBN 978-966-1597-14-2.
  17. Fisher AA, Davis MW (January 2002). «Serotonin Syndrome Caused by Selective Serotonin Reuptake-Inhibitors-Metoclopramide Interaction.». The Annals of Pharmacotherapy 36 (1): 67-71. PMID 11816261.
  18. 1 2 3 Малин Д.И. [www.cnsinfo.ru/library/scientific/cm/292.html Лекарственные взаимодействия психотропных средств (Часть II)] // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2000.
  19. 1 2 3 Минутко В.Л. Депрессия. — Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 320 с. — 2000 экз. — ISBN 5-9704-0205-2.

Отрывок, характеризующий Флувоксамин

Он тронул лошадь и, подозвав к себе начальника колонны Милорадовича, передал ему приказание к наступлению.
Войско опять зашевелилось, и два батальона Новгородского полка и батальон Апшеронского полка тронулись вперед мимо государя.
В то время как проходил этот Апшеронский батальон, румяный Милорадович, без шинели, в мундире и орденах и со шляпой с огромным султаном, надетой набекрень и с поля, марш марш выскакал вперед и, молодецки салютуя, осадил лошадь перед государем.
– С Богом, генерал, – сказал ему государь.
– Ma foi, sire, nous ferons ce que qui sera dans notre possibilite, sire, [Право, ваше величество, мы сделаем, что будет нам возможно сделать, ваше величество,] – отвечал он весело, тем не менее вызывая насмешливую улыбку у господ свиты государя своим дурным французским выговором.
Милорадович круто повернул свою лошадь и стал несколько позади государя. Апшеронцы, возбуждаемые присутствием государя, молодецким, бойким шагом отбивая ногу, проходили мимо императоров и их свиты.
– Ребята! – крикнул громким, самоуверенным и веселым голосом Милорадович, видимо, до такой степени возбужденный звуками стрельбы, ожиданием сражения и видом молодцов апшеронцев, еще своих суворовских товарищей, бойко проходивших мимо императоров, что забыл о присутствии государя. – Ребята, вам не первую деревню брать! – крикнул он.
– Рады стараться! – прокричали солдаты.
Лошадь государя шарахнулась от неожиданного крика. Лошадь эта, носившая государя еще на смотрах в России, здесь, на Аустерлицком поле, несла своего седока, выдерживая его рассеянные удары левой ногой, настораживала уши от звуков выстрелов, точно так же, как она делала это на Марсовом поле, не понимая значения ни этих слышавшихся выстрелов, ни соседства вороного жеребца императора Франца, ни всего того, что говорил, думал, чувствовал в этот день тот, кто ехал на ней.
Государь с улыбкой обратился к одному из своих приближенных, указывая на молодцов апшеронцев, и что то сказал ему.


Кутузов, сопутствуемый своими адъютантами, поехал шагом за карабинерами.
Проехав с полверсты в хвосте колонны, он остановился у одинокого заброшенного дома (вероятно, бывшего трактира) подле разветвления двух дорог. Обе дороги спускались под гору, и по обеим шли войска.
Туман начинал расходиться, и неопределенно, верстах в двух расстояния, виднелись уже неприятельские войска на противоположных возвышенностях. Налево внизу стрельба становилась слышнее. Кутузов остановился, разговаривая с австрийским генералом. Князь Андрей, стоя несколько позади, вглядывался в них и, желая попросить зрительную трубу у адъютанта, обратился к нему.
– Посмотрите, посмотрите, – говорил этот адъютант, глядя не на дальнее войско, а вниз по горе перед собой. – Это французы!
Два генерала и адъютанты стали хвататься за трубу, вырывая ее один у другого. Все лица вдруг изменились, и на всех выразился ужас. Французов предполагали за две версты от нас, а они явились вдруг, неожиданно перед нами.
– Это неприятель?… Нет!… Да, смотрите, он… наверное… Что ж это? – послышались голоса.
Князь Андрей простым глазом увидал внизу направо поднимавшуюся навстречу апшеронцам густую колонну французов, не дальше пятисот шагов от того места, где стоял Кутузов.
«Вот она, наступила решительная минута! Дошло до меня дело», подумал князь Андрей, и ударив лошадь, подъехал к Кутузову. «Надо остановить апшеронцев, – закричал он, – ваше высокопревосходительство!» Но в тот же миг всё застлалось дымом, раздалась близкая стрельба, и наивно испуганный голос в двух шагах от князя Андрея закричал: «ну, братцы, шабаш!» И как будто голос этот был команда. По этому голосу всё бросилось бежать.
Смешанные, всё увеличивающиеся толпы бежали назад к тому месту, где пять минут тому назад войска проходили мимо императоров. Не только трудно было остановить эту толпу, но невозможно было самим не податься назад вместе с толпой.
Болконский только старался не отставать от нее и оглядывался, недоумевая и не в силах понять того, что делалось перед ним. Несвицкий с озлобленным видом, красный и на себя не похожий, кричал Кутузову, что ежели он не уедет сейчас, он будет взят в плен наверное. Кутузов стоял на том же месте и, не отвечая, доставал платок. Из щеки его текла кровь. Князь Андрей протеснился до него.
– Вы ранены? – спросил он, едва удерживая дрожание нижней челюсти.
– Раны не здесь, а вот где! – сказал Кутузов, прижимая платок к раненой щеке и указывая на бегущих. – Остановите их! – крикнул он и в то же время, вероятно убедясь, что невозможно было их остановить, ударил лошадь и поехал вправо.
Вновь нахлынувшая толпа бегущих захватила его с собой и повлекла назад.
Войска бежали такой густой толпой, что, раз попавши в середину толпы, трудно было из нее выбраться. Кто кричал: «Пошел! что замешкался?» Кто тут же, оборачиваясь, стрелял в воздух; кто бил лошадь, на которой ехал сам Кутузов. С величайшим усилием выбравшись из потока толпы влево, Кутузов со свитой, уменьшенной более чем вдвое, поехал на звуки близких орудийных выстрелов. Выбравшись из толпы бегущих, князь Андрей, стараясь не отставать от Кутузова, увидал на спуске горы, в дыму, еще стрелявшую русскую батарею и подбегающих к ней французов. Повыше стояла русская пехота, не двигаясь ни вперед на помощь батарее, ни назад по одному направлению с бегущими. Генерал верхом отделился от этой пехоты и подъехал к Кутузову. Из свиты Кутузова осталось только четыре человека. Все были бледны и молча переглядывались.
– Остановите этих мерзавцев! – задыхаясь, проговорил Кутузов полковому командиру, указывая на бегущих; но в то же мгновение, как будто в наказание за эти слова, как рой птичек, со свистом пролетели пули по полку и свите Кутузова.
Французы атаковали батарею и, увидав Кутузова, выстрелили по нем. С этим залпом полковой командир схватился за ногу; упало несколько солдат, и подпрапорщик, стоявший с знаменем, выпустил его из рук; знамя зашаталось и упало, задержавшись на ружьях соседних солдат.
Солдаты без команды стали стрелять.
– Ооох! – с выражением отчаяния промычал Кутузов и оглянулся. – Болконский, – прошептал он дрожащим от сознания своего старческого бессилия голосом. – Болконский, – прошептал он, указывая на расстроенный батальон и на неприятеля, – что ж это?
Но прежде чем он договорил эти слова, князь Андрей, чувствуя слезы стыда и злобы, подступавшие ему к горлу, уже соскакивал с лошади и бежал к знамени.
– Ребята, вперед! – крикнул он детски пронзительно.
«Вот оно!» думал князь Андрей, схватив древко знамени и с наслаждением слыша свист пуль, очевидно, направленных именно против него. Несколько солдат упало.
– Ура! – закричал князь Андрей, едва удерживая в руках тяжелое знамя, и побежал вперед с несомненной уверенностью, что весь батальон побежит за ним.
Действительно, он пробежал один только несколько шагов. Тронулся один, другой солдат, и весь батальон с криком «ура!» побежал вперед и обогнал его. Унтер офицер батальона, подбежав, взял колебавшееся от тяжести в руках князя Андрея знамя, но тотчас же был убит. Князь Андрей опять схватил знамя и, волоча его за древко, бежал с батальоном. Впереди себя он видел наших артиллеристов, из которых одни дрались, другие бросали пушки и бежали к нему навстречу; он видел и французских пехотных солдат, которые хватали артиллерийских лошадей и поворачивали пушки. Князь Андрей с батальоном уже был в 20 ти шагах от орудий. Он слышал над собою неперестававший свист пуль, и беспрестанно справа и слева от него охали и падали солдаты. Но он не смотрел на них; он вглядывался только в то, что происходило впереди его – на батарее. Он ясно видел уже одну фигуру рыжего артиллериста с сбитым на бок кивером, тянущего с одной стороны банник, тогда как французский солдат тянул банник к себе за другую сторону. Князь Андрей видел уже ясно растерянное и вместе озлобленное выражение лиц этих двух людей, видимо, не понимавших того, что они делали.
«Что они делают? – думал князь Андрей, глядя на них: – зачем не бежит рыжий артиллерист, когда у него нет оружия? Зачем не колет его француз? Не успеет добежать, как француз вспомнит о ружье и заколет его».
Действительно, другой француз, с ружьем на перевес подбежал к борющимся, и участь рыжего артиллериста, всё еще не понимавшего того, что ожидает его, и с торжеством выдернувшего банник, должна была решиться. Но князь Андрей не видал, чем это кончилось. Как бы со всего размаха крепкой палкой кто то из ближайших солдат, как ему показалось, ударил его в голову. Немного это больно было, а главное, неприятно, потому что боль эта развлекала его и мешала ему видеть то, на что он смотрел.
«Что это? я падаю? у меня ноги подкашиваются», подумал он и упал на спину. Он раскрыл глаза, надеясь увидать, чем кончилась борьба французов с артиллеристами, и желая знать, убит или нет рыжий артиллерист, взяты или спасены пушки. Но он ничего не видал. Над ним не было ничего уже, кроме неба – высокого неба, не ясного, но всё таки неизмеримо высокого, с тихо ползущими по нем серыми облаками. «Как тихо, спокойно и торжественно, совсем не так, как я бежал, – подумал князь Андрей, – не так, как мы бежали, кричали и дрались; совсем не так, как с озлобленными и испуганными лицами тащили друг у друга банник француз и артиллерист, – совсем не так ползут облака по этому высокому бесконечному небу. Как же я не видал прежде этого высокого неба? И как я счастлив, я, что узнал его наконец. Да! всё пустое, всё обман, кроме этого бесконечного неба. Ничего, ничего нет, кроме его. Но и того даже нет, ничего нет, кроме тишины, успокоения. И слава Богу!…»