Флуфеназин
| ||
| Флуфеназин (Fluphenazinum)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 4-[3-[2-(трифторметил)-10н-фенотиазин-10-ил]пропил]-1-пиперазинилэтанол | |
| Брутто- формула |
C22H26F3N3OS | |
| Мол. масса |
437,523 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 40—50% | |
| Метаболизм | Печень | |
| Период полувыведения | 15—30 ч | |
| Экскреция | с желчью, фекалиями | |
| Лекарственные формы | ||
| драже по 1 мг и таблетки по 1, 2,5 и 5 мг гидрохлорида, 2,5% масляный раствор деканоата (пролонгированного действия) в амулах по 1 мл | ||
| Способ введения | ||
| внутрь, внутримышечно | ||
| Торговые названия | ||
| Модитен, Модитен-депо, Миренил, Пролинат, Лиородин-депо | ||
Флуфенази́н — мощный нейролептик с дополнительным психоактивирующим (энергезирующим) и некоторым седативным эффектом. Он наиболее эффективен при неврозоподобных и галлюцинаторных расстройствах. При бредовых и галлюцинаторных расстройствах менее активен, чем трифтазин.
Масляный раствор соли каприновой кислоты (флуфеназина деканоата, торговое наименование «Модитен-депо») используется для пролонгированного, от одной до нескольких недель после однократной инъекции, воздействия. Такое действие отличается стабильной концентрацией лекарства в организме и уменьшает возможность нарушения режима лечения (когда больной, намеренно либо по ошибке, пропускает приём препарата).
Флуфеназин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Является мощным и эффективным нейролептиком, но обладает весьма значительными побочными эффектами, и поэтому другие антипсихотические препараты могут оказаться предпочтительнее. По причине неоптимального соотношения терапевтического и побочного эффектов другие из недорогих антипсихотиков, обладающие меньшим количеством побочных эффектов, могут оказаться более подходящими для пациентов, страдающих шизофренией[1].
Содержание
Фармакологические свойства
Флуфеназин обладает сильной антипсихотической и противорвотной активностью. Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при более высоких дозах препарата. В нейрохимическом механизме действия препарата преобладает сильное блокирующее влияние на центральные дофаминовые рецепторы при умеренном влиянии на норадренергические рецепторы.
Показания
Применяют флуфеназин при разных формах шизофрении, особенно при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидной форме), а также при некоторых формах периодической шизофрении (депрессивно-параноидной, депрессивно-ипохондрических состояниях и др.). Препарат эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом, напряжением.
Применение
При шизофрении и других психических заболеваниях назначают внутрь, начиная с 1—2 мг в день и постепенно повышая дозу до 10—20—30 мг в сутки (в 3—4 приёма с интервалами 6—9 ч). В особо резистентных случаях суточную дозу увеличивают до 40 мг. После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию (1—5 мг в сутки).
Внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25% раствора), не более 10 мг. В зависимости от дозы, эффект инъекции продолжается от одной до нескольких недель.
При невротических состояниях назначают внутрь по 1—2 мг (до 3 мг) в день (в 1, 2 или в 3 приёма).
Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.
Побочные явления
При лечении флуфеназином часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства[2] (в том числе дистония, тремор, акатизия, мышечная ригидность[1]). Возможны сонливость, дезориентация, депрессивные явления[3], головокружение, утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота, артериальная гипертензия[4] или гипотензия, аритмии, диспепсия, запоры, холестатическая желтуха, галакторея, аменорея, гиперпигментация кожи, агранулоцитоз, кожные аллергические реакции[3], преходящие воспалительные заболевания слизистых оболочек[4], судорожные реакции[2].
- Флуфеназина деканоат
Паркинсонизм, акатизия[5], острая дистония и поздняя дискинезия, предрасположенность к эпилептиформным припадкам, злокачественный нейролептический синдром, тахикардия, гипотензия, нарушение мочеиспускания, запоры, нарушение секреторной активности экзокринных желез, провокация глаукомы, фотосенсибилизация, аллергические реакции, галакторея, нарушения менструального цикла, половых функций[4], психомоторная заторможенность, себорея, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия, панцитопения[6].
Противопоказания
Препарат противопоказан при острой алкогольной интоксикации, отравлениях снотворными, анальгетиками, психотропными препаратами, повышенной чувствительности к препаратам фенотиазина, коме[4], органических заболеваниях и травмах головного мозга, острых депрессивных состояниях, эпилепсии, феохромоцитоме, почечной, печёночной и сердечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы, острых заболеваниях крови, беременности, а также в детском возрасте[3].
Меры предосторожности
При наличии в анамнезе судорожного синдрома флуфеназин можно назначать только в комбинации с противосудорожными средствами. С осторожностью назначают флуфеназин совместно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС[4].
- Флуфеназина деканоат
С особой осторожностью применяют в период беременности и во время кормления грудью. На фоне применения препарата не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций[4].
Препарат усиливает действие снотворных и седативных препаратов, алкоголя, повышает эффективность гипотензивных средств. Не следует сочетать флуфеназина деканоат с лекарственными средствами, в состав которых входит резерпин[4].
Напишите отзыв о статье "Флуфеназин"
Примечания
- ↑ 1 2 Matar HE, Almerie M, Sampson S. [www.cochrane.org/CD006352/SCHIZ_oral-fluphenazine-versus-placebo-for-schizophrenia Oral fluphenazine versus placebo for schizophrenia] // Cochrane Review. — 17 July 2013.</span>
- ↑ 1 2 Самохвалов В. П. [www.psyinst.ru/library.php?part=article&id=2062 Психиатрия] (Учебное пособие для студентов медицинских вузов). — Феникс, 2002. — 575 с. — ISBN 5-222-02133-5.
- ↑ 1 2 3 [mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Флуфеназин Флуфеназин] // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — [mashkovsky.ru/ Справочник Машковского on-line].</span>
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсiнг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
- ↑ [mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Флуфеназина+деканоат Флуфеназина+деканоат] // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — [mashkovsky.ru/ Справочник Машковского on-line].</span>
- ↑ Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.
</ol>
Литература
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
Ссылки
- [www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/uspdi/202457.html Phenothiazines // MedLinePlus]
| ||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Отрывок, характеризующий Флуфеназин
На сцене были ровные доски по средине, с боков стояли крашеные картины, изображавшие деревья, позади было протянуто полотно на досках. В середине сцены сидели девицы в красных корсажах и белых юбках. Одна, очень толстая, в шелковом белом платье, сидела особо на низкой скамеечке, к которой был приклеен сзади зеленый картон. Все они пели что то. Когда они кончили свою песню, девица в белом подошла к будочке суфлера, и к ней подошел мужчина в шелковых, в обтяжку, панталонах на толстых ногах, с пером и кинжалом и стал петь и разводить руками.
Мужчина в обтянутых панталонах пропел один, потом пропела она. Потом оба замолкли, заиграла музыка, и мужчина стал перебирать пальцами руку девицы в белом платье, очевидно выжидая опять такта, чтобы начать свою партию вместе с нею. Они пропели вдвоем, и все в театре стали хлопать и кричать, а мужчина и женщина на сцене, которые изображали влюбленных, стали, улыбаясь и разводя руками, кланяться.
После деревни и в том серьезном настроении, в котором находилась Наташа, всё это было дико и удивительно ей. Она не могла следить за ходом оперы, не могла даже слышать музыку: она видела только крашеные картоны и странно наряженных мужчин и женщин, при ярком свете странно двигавшихся, говоривших и певших; она знала, что всё это должно было представлять, но всё это было так вычурно фальшиво и ненатурально, что ей становилось то совестно за актеров, то смешно на них. Она оглядывалась вокруг себя, на лица зрителей, отыскивая в них то же чувство насмешки и недоумения, которое было в ней; но все лица были внимательны к тому, что происходило на сцене и выражали притворное, как казалось Наташе, восхищение. «Должно быть это так надобно!» думала Наташа. Она попеременно оглядывалась то на эти ряды припомаженных голов в партере, то на оголенных женщин в ложах, в особенности на свою соседку Элен, которая, совершенно раздетая, с тихой и спокойной улыбкой, не спуская глаз, смотрела на сцену, ощущая яркий свет, разлитый по всей зале и теплый, толпою согретый воздух. Наташа мало по малу начинала приходить в давно не испытанное ею состояние опьянения. Она не помнила, что она и где она и что перед ней делается. Она смотрела и думала, и самые странные мысли неожиданно, без связи, мелькали в ее голове. То ей приходила мысль вскочить на рампу и пропеть ту арию, которую пела актриса, то ей хотелось зацепить веером недалеко от нее сидевшего старичка, то перегнуться к Элен и защекотать ее.
В одну из минут, когда на сцене всё затихло, ожидая начала арии, скрипнула входная дверь партера, на той стороне где была ложа Ростовых, и зазвучали шаги запоздавшего мужчины. «Вот он Курагин!» прошептал Шиншин. Графиня Безухова улыбаясь обернулась к входящему. Наташа посмотрела по направлению глаз графини Безуховой и увидала необыкновенно красивого адъютанта, с самоуверенным и вместе учтивым видом подходящего к их ложе. Это был Анатоль Курагин, которого она давно видела и заметила на петербургском бале. Он был теперь в адъютантском мундире с одной эполетой и эксельбантом. Он шел сдержанной, молодецкой походкой, которая была бы смешна, ежели бы он не был так хорош собой и ежели бы на прекрасном лице не было бы такого выражения добродушного довольства и веселия. Несмотря на то, что действие шло, он, не торопясь, слегка побрякивая шпорами и саблей, плавно и высоко неся свою надушенную красивую голову, шел по ковру коридора. Взглянув на Наташу, он подошел к сестре, положил руку в облитой перчатке на край ее ложи, тряхнул ей головой и наклонясь спросил что то, указывая на Наташу.
– Mais charmante! [Очень мила!] – сказал он, очевидно про Наташу, как не столько слышала она, сколько поняла по движению его губ. Потом он прошел в первый ряд и сел подле Долохова, дружески и небрежно толкнув локтем того Долохова, с которым так заискивающе обращались другие. Он, весело подмигнув, улыбнулся ему и уперся ногой в рампу.
– Как похожи брат с сестрой! – сказал граф. – И как хороши оба!
Шиншин вполголоса начал рассказывать графу какую то историю интриги Курагина в Москве, к которой Наташа прислушалась именно потому, что он сказал про нее charmante.
Первый акт кончился, в партере все встали, перепутались и стали ходить и выходить.
Борис пришел в ложу Ростовых, очень просто принял поздравления и, приподняв брови, с рассеянной улыбкой, передал Наташе и Соне просьбу его невесты, чтобы они были на ее свадьбе, и вышел. Наташа с веселой и кокетливой улыбкой разговаривала с ним и поздравляла с женитьбой того самого Бориса, в которого она была влюблена прежде. В том состоянии опьянения, в котором она находилась, всё казалось просто и естественно.
Голая Элен сидела подле нее и одинаково всем улыбалась; и точно так же улыбнулась Наташа Борису.
Ложа Элен наполнилась и окружилась со стороны партера самыми знатными и умными мужчинами, которые, казалось, наперерыв желали показать всем, что они знакомы с ней.
Курагин весь этот антракт стоял с Долоховым впереди у рампы, глядя на ложу Ростовых. Наташа знала, что он говорил про нее, и это доставляло ей удовольствие. Она даже повернулась так, чтобы ему виден был ее профиль, по ее понятиям, в самом выгодном положении. Перед началом второго акта в партере показалась фигура Пьера, которого еще с приезда не видали Ростовы. Лицо его было грустно, и он еще потолстел, с тех пор как его последний раз видела Наташа. Он, никого не замечая, прошел в первые ряды. Анатоль подошел к нему и стал что то говорить ему, глядя и указывая на ложу Ростовых. Пьер, увидав Наташу, оживился и поспешно, по рядам, пошел к их ложе. Подойдя к ним, он облокотился и улыбаясь долго говорил с Наташей. Во время своего разговора с Пьером, Наташа услыхала в ложе графини Безуховой мужской голос и почему то узнала, что это был Курагин. Она оглянулась и встретилась с ним глазами. Он почти улыбаясь смотрел ей прямо в глаза таким восхищенным, ласковым взглядом, что казалось странно быть от него так близко, так смотреть на него, быть так уверенной, что нравишься ему, и не быть с ним знакомой.
Во втором акте были картины, изображающие монументы и была дыра в полотне, изображающая луну, и абажуры на рампе подняли, и стали играть в басу трубы и контрабасы, и справа и слева вышло много людей в черных мантиях. Люди стали махать руками, и в руках у них было что то вроде кинжалов; потом прибежали еще какие то люди и стали тащить прочь ту девицу, которая была прежде в белом, а теперь в голубом платье. Они не утащили ее сразу, а долго с ней пели, а потом уже ее утащили, и за кулисами ударили три раза во что то металлическое, и все стали на колена и запели молитву. Несколько раз все эти действия прерывались восторженными криками зрителей.
Во время этого акта Наташа всякий раз, как взглядывала в партер, видела Анатоля Курагина, перекинувшего руку через спинку кресла и смотревшего на нее. Ей приятно было видеть, что он так пленен ею, и не приходило в голову, чтобы в этом было что нибудь дурное.
Когда второй акт кончился, графиня Безухова встала, повернулась к ложе Ростовых (грудь ее совершенно была обнажена), пальчиком в перчатке поманила к себе старого графа, и не обращая внимания на вошедших к ней в ложу, начала любезно улыбаясь говорить с ним.
– Да познакомьте же меня с вашими прелестными дочерьми, – сказала она, – весь город про них кричит, а я их не знаю.
Наташа встала и присела великолепной графине. Наташе так приятна была похвала этой блестящей красавицы, что она покраснела от удовольствия.
– Я теперь тоже хочу сделаться москвичкой, – говорила Элен. – И как вам не совестно зарыть такие перлы в деревне!
Графиня Безухая, по справедливости, имела репутацию обворожительной женщины. Она могла говорить то, чего не думала, и в особенности льстить, совершенно просто и натурально.
