Морфин-6-глюкуронид
| Морфин-6-глюкуронид | |
| |
| Общие | |
|---|---|
| Систематическое наименование |
Морфин-6-глюкуронид
|
| Традиционные названия | M6G |
| Хим. формула | C18H21NO4 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 461,46 г/моль |
| Классификация | |
| PubChem | |
| SMILES | |
| Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного. | |
Морфин-6-глюкуронид (M6G) — основной активный метаболит морфина, во многом ответственен за обезболивающие эффекты морфина (а, соответственно, кодеина и героина). Анальгетическую активность (на животных) впервые обнаружил японский учёный Йошимура Хидетоши.
Последующие работы в Госпитале Святого Варфоломея в Лондоне в 1980 году, используя особую чувствительную высокоэффективную жидкостную хроматографию, был точно определён первый момент метаболизма морфина и большое количество морфина-6-глюкуронида (наряду с морфином-3-глюкуронидом и морфином-3,6-глюкуронидом, оба при рассмотрении оказались неактивными метаболитами).
Было высказано предположение, что в результате почечной недостаточности в почках может накопиться большое количество M6G, которое может привести к фатальным токсическим поражениям, как, например, угнетение дыхания. У тяжело больных пациентов, часто употребляющих морфин, отказ почек — обычное, но непредвиденное явление. Вначале были изучены 3 пациента, у которых было большое содержание M6G и у которых отказали почки. Дальнейшие исследования были направлены на изучение роли почечной функции в фармакокинетике морфина и его метаболитов и их поведения до и после трансплантации почек.
Ключевой шаг, определяющий важность M6G, был сделан в 1992 году, когда субстанция была искусственно синтезирована и введена пациентам, большинство которых описало облегчение боли.[1]
Напишите отзыв о статье "Морфин-6-глюкуронид"
Примечания
- ↑ (1992) «The analgesic activity of morphine-6-glucuronide». Br J Clin Pharmacol 34: 130–8.
Ссылки
- [farmnet.renet.ru/Publications/Opium.htm Метаболизм опиатов: современные данные]
Отрывок, характеризующий Морфин-6-глюкуронид
– Мне сказали, что ты велел закладывать, – сказала она, запыхавшись (она, видно, бежала), – а мне так хотелось еще поговорить с тобой наедине. Бог знает, на сколько времени опять расстаемся. Ты не сердишься, что я пришла? Ты очень переменился, Андрюша, – прибавила она как бы в объяснение такого вопроса.Она улыбнулась, произнося слово «Андрюша». Видно, ей самой было странно подумать, что этот строгий, красивый мужчина был тот самый Андрюша, худой, шаловливый мальчик, товарищ детства.
– А где Lise? – спросил он, только улыбкой отвечая на ее вопрос.
– Она так устала, что заснула у меня в комнате на диване. Ax, Andre! Que! tresor de femme vous avez, [Ax, Андрей! Какое сокровище твоя жена,] – сказала она, усаживаясь на диван против брата. – Она совершенный ребенок, такой милый, веселый ребенок. Я так ее полюбила.
Князь Андрей молчал, но княжна заметила ироническое и презрительное выражение, появившееся на его лице.
– Но надо быть снисходительным к маленьким слабостям; у кого их нет, Аndre! Ты не забудь, что она воспитана и выросла в свете. И потом ее положение теперь не розовое. Надобно входить в положение каждого. Tout comprendre, c'est tout pardonner. [Кто всё поймет, тот всё и простит.] Ты подумай, каково ей, бедняжке, после жизни, к которой она привыкла, расстаться с мужем и остаться одной в деревне и в ее положении? Это очень тяжело.
Князь Андрей улыбался, глядя на сестру, как мы улыбаемся, слушая людей, которых, нам кажется, что мы насквозь видим.
– Ты живешь в деревне и не находишь эту жизнь ужасною, – сказал он.
– Я другое дело. Что обо мне говорить! Я не желаю другой жизни, да и не могу желать, потому что не знаю никакой другой жизни. А ты подумай, Andre, для молодой и светской женщины похорониться в лучшие годы жизни в деревне, одной, потому что папенька всегда занят, а я… ты меня знаешь… как я бедна en ressources, [интересами.] для женщины, привыкшей к лучшему обществу. M lle Bourienne одна…
– Она мне очень не нравится, ваша Bourienne, – сказал князь Андрей.
